一、药品简介
阿莫曲普坦(Almotriptan) 是一种口服偏头痛急性发作期治疗药物,属于曲坦类(Triptans)。商品名为 Almogran®。
二、适应症
阿莫曲普坦适用于:伴有或不伴有先兆(Aura)的偏头痛急性发作期治疗;本药不用于预防偏头痛发作,亦不适用于紧张型头痛或丛集性头痛。
三、作用机制
阿莫曲普坦为一种选择性5-羟色胺(5-HT)1B/1D受体激动剂,其作用机制包括:
收缩脑血管:激活5-HT1B/1D受体,缓解偏头痛中脑膜血管扩张引起的疼痛;
抑制炎性介质释放:减少神经末梢释放血管活性肽和炎症因子,改善头痛、恶心、畏光、畏声等症状;
透过血脑屏障:由于具有较高脂溶性,阿莫曲普坦能够更好地穿过血脑屏障,提高疗效。
与其他曲坦类药物相比,阿莫曲普坦的生物利用度最高(口服12.5 mg时约80%),起效略慢(血药浓度峰值出现时间为2.5~2.7小时),但整体安全性良好。
四、用法用量
推荐剂量:一次口服 12.5 mg;
最佳服药时间:在偏头痛头痛开始后尽早服用效果最好,但也可在发作后期服用;
重复给药:若症状在24小时内再次出现,可间隔至少2小时后服用第二剂;
日最大剂量:不应超过 25 mg(即最多2次);
若首次服药无效,则不应在同一次发作中重复使用。
阿莫曲普坦不建议用于18岁以下儿童或青少年,65岁以上人群应慎用(因缺乏足够研究数据)。
五、禁忌症
阿莫曲普坦禁用于以下情况:冠心病、心绞痛、心肌梗死病史者;变异型心绞痛(Prinzmetal) 或潜在心肌缺血者;有脑卒中或短暂性脑缺血发作(TIA)病史;重度或未控制的高血压患者;外周血管疾病;重度肝功能障碍;对阿莫曲普坦或其辅料过敏者;与麦角胺类或其他曲坦类药物同用者。
六、临床研究证据
阿莫曲普坦的有效性已在多项临床研究中得到验证:
推荐剂量:12.5 mg 与 25 mg 效果相当,高剂量不增加疗效;
起效时间:30分钟起效;
有效率:60%–70%的患者在2小时内获得疼痛缓解,明显高于安慰剂组的30%–40%;
伴随症状改善:如恶心、畏光、畏声等偏头痛相关症状明显减轻;
对照研究:在一项研究中,阿莫曲普坦(12.5 mg 和 25 mg)在缓解偏头痛方面与100 mg苏美曲坦疗效相当。
七、使用注意事项
(1)孕期与哺乳期
孕期:仅在明确需要时谨慎使用;
哺乳期:动物研究显示药物可进入乳汁。建议服药后24小时内避免哺乳,以减少婴儿暴露。
(2)特殊人群
儿童与青少年(<18岁):不推荐使用;
老年人(>65岁):使用前应权衡利弊;
肝功能不全者:缺乏足够数据,应慎用。
八、总结
阿莫曲普坦是一种高效、耐受性良好的偏头痛急性期治疗药物,具有以下特点:起效温和,副作用较少;生物利用度高,尤其适合早期服用;可缓解头痛并改善伴随症状;适合对苏美曲坦等传统曲坦类不耐受或疗效不佳的患者。
但应注意禁忌证及与其他神经类药物的相互作用,在专业医生指导下规范使用。