一、药品概述
帕洛诺司琼(Palonosetron) 是一种第二代5-HT₃受体拮抗剂,用于预防化疗引起的恶心与呕吐(CINV),其作用时间更长、效力更强,是目前广泛应用于化疗辅助治疗中的止吐药之一。
商品名为 Aloxi®,常用于癌症化疗前预处理,适用于成人及1个月以上的儿童。
二、适应症
Aloxi® 被批准用于:
预防高致吐性化疗(如顺铂方案)引起的急性恶心与呕吐;
预防中度致吐性化疗(如卡铂、阿霉素等)所致的急性及延迟性恶心与呕吐;
适用于 成人、青少年及1个月以上婴幼儿。
三、作用机制
帕洛诺司琼是一种 选择性5-HT₃受体拮抗剂,通过抑制胃肠道及中枢神经系统内的5-羟色胺(5-HT)与其受体结合,从而:阻断催吐反射通路;减少化疗后释放的5-HT介导的神经信号传导;防止恶心与呕吐的发生。
四、用法用量
帕洛诺司琼的剂型包括静脉注射液和口服软胶囊:
成人常规用法:
静脉注射液:每次250微克(μg),在化疗开始前 30分钟 静脉注射;
口服软胶囊:500微克(μg),在化疗前 约1小时 口服,可空腹服用;
通常 每个化疗周期使用一次;
可与**地塞米松(Dexamethason)**等糖皮质激素联用,增强止吐效果。
五、相互作用与注意事项
(1)代谢路径
主要经肝脏CYP2D6酶代谢为无活性代谢物;
同时,CYP3A4和CYP1A2也参与代谢,但影响较小;
帕洛诺司琼自身不抑制也不诱导P450酶,药物间相互作用较少。
(2)潜在药物相互作用
以下联用时需谨慎:
SSRI/SNRI类抗抑郁药(如帕罗西汀、文拉法辛):可能增加血清素综合征的风险,
其他5-HT₃拮抗剂(如昂丹司琼):联合使用可能增强中枢副作用。
若出现高热、神志混乱、肌肉僵硬等血清素综合征症状,应立即停药并就医。
六、禁忌症
帕洛诺司琼禁用于:
对本品或辅料过敏者;已知对其他5-HT₃受体拮抗剂(如昂丹司琼)有严重过敏史者。
七、临床研究与疗效
(1)中度致吐性化疗研究(n=1132):
帕洛诺司琼 vs 昂丹司琼(32 mg)与多拉司琼(100 mg);在急性止吐方面效果相当;在**延迟期止吐(24~120小时)**方面优于昂丹司琼。
(2)高致吐性化疗研究(n=667):
对顺铂为主的高致吐方案有效;在延迟期止吐控制率更高,首次呕吐时间延后。
(3)长期应用安全性研究(n=875):
在多达4个化疗周期中,帕洛诺司琼依旧显示出良好的安全性与稳定疗效。
八、使用注意事项
特殊人群
孕妇:仅在确有必要时使用,需由医生权衡利弊决定
哺乳期:暂停哺乳至少24小时,避免药物通过乳汁影响婴儿
儿童 ≥1个月:可用于中度/重度致吐性化疗止吐,剂量需根据体重调整
九、总结
帕洛诺司琼是化疗止吐治疗中的新一代药物,具有以下优势:长效(可覆盖120小时),高效抑制延迟性恶心与呕吐,使用便捷(每周期一次),不良反应少,耐受性良好。
非常适合用于中度至高致吐性化疗方案中的恶心呕吐预防治疗。建议患者在医生指导下使用,确保治疗安全有效。