一、药物简介
Aquipta®（阿托吉潘）是一种新型的口服CGRP受体拮抗剂，用于预防性治疗偏头痛。它是首个口服小分子CGRP（降钙素基因相关肽）受体拮抗剂，为偏头痛患者提供了相较于注射制剂更方便的治疗选择。
二、适应症
Aquipta®适用于每月有至少四个偏头痛日的成年人，用于预防偏头痛的发作。
三、作用机制
阿托吉潘通过阻断CGRP受体及其家族相关受体（如Amylin-1），抑制偏头痛中关键的神经炎症和疼痛传导机制。然而，其确切机制仍未完全阐明。CGRP是一种在偏头痛发作中起核心作用的神经肽，它参与疼痛信号的传递、血管扩张和神经元兴奋性调节。阿托吉潘通过抑制CGRP受体，减少偏头痛的发生频率和强度。
四、用法用量
推荐剂量：每天一次，每次60毫克，可与食物同服或空腹服用。
漏服时的处理：如若错过当日用药，应尽快补服；若已错过整整一天，跳过漏服剂量，次日按常规继续服药。
特殊人群剂量调整：
严重肾功能不全（eGFR < 30 mL/min）：减量至10毫克每日。
接受透析的患者：建议在透析后服药。
严重肝功能损害者：不推荐使用。
同时使用以下药物时，应将剂量调整为10毫克/日：
强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、利托那韦）
OATP（有机阴离子转运多肽）抑制剂（如利福平、环孢素）
五、禁忌症与注意事项
禁忌症：对阿托吉潘或制剂中的其他成分过敏者禁用。
妊娠期：尚无充分安全性数据，孕妇或计划怀孕者不建议使用。
哺乳期：应权衡药物对母亲的益处和对婴儿的潜在风险，必要时暂停哺乳或停药。
六、药物相互作用
某些药物可能显著增加阿托吉潘的血药浓度，应谨慎联用并调整剂量：
CYP3A4强效抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、利托那韦）
OATP抑制剂（如利福平、环孢素）
遇上述药物时，建议将阿托吉潘剂量减至每日10毫克。
七、临床研究与疗效
1. ADVANCE研究（针对发作性偏头痛）
受试者平均每月偏头痛天数：约8天，
用药组（60 mg/日）治疗12周后偏头痛天数减少至3.7天，
安慰剂组仅减少至5.0天，
超过一半的患者在三个月内偏头痛天数减少了50%以上。
2. PROGRESS研究（针对慢性偏头痛）
受试者平均每月偏头痛天数：约19天，
用药组治疗后减少6.9天，
安慰剂组减少5.1天，
用药组在生活质量评估（如AIM-D和MSQ v2.1）中显著优于安慰剂组。
八、背景知识：偏头痛简述
偏头痛是一种复杂的神经系统疾病，具有一定遗传倾向。典型表现为：单侧、搏动性头痛，活动时加重，可持续数小时至数天，常伴有恶心、呕吐、畏光畏声等症状
偏头痛分为：
发作性偏头痛（episodic migraine, EM）：每月偏头痛天数<15天，
慢性偏头痛（chronic migraine, CM）：每月至少15天头痛，其中至少8天具备偏头痛特征，
无论是哪一型，均会严重影响患者的生活质量与工作效率。
CGRP在偏头痛中的作用：
CGRP是偏头痛发生的重要“元凶”，通过引发血管扩张和炎症反应，导致疼痛放大。近年来，抗CGRP类药物成为偏头痛治疗的研究热点。
目前已有多种抗CGRP抗体用于临床，如：Erenumab（艾美唯®）：阻断CGRP受体，Galcanezumab（Emgality®），Fremanezumab（Ajovy®），Eptinezumab（Vyepti®）：以上三者直接结合CGRP分子。
这些药物需注射，而阿托吉潘则为首个口服CGRP受体拮抗剂，使用便捷，为偏头痛患者带来了新希望。
九、总结
Aquipta®（阿托吉潘）是一种新型、方便的偏头痛预防治疗方案，尤其适用于那些希望避免注射治疗的患者。使用前应评估肝肾功能及合并用药情况，并警惕过敏反应。它为偏头痛患者提供了一种既有效又便捷的长期管理手段。