一、药物简介
达贝泊汀阿尔法(Darbepoetin alfa)是人工合成的促红细胞生成素(EPO)类似物,商品名为Aranesp®。它用于治疗因慢性疾病或癌症化疗引起的贫血,是一种通过刺激骨髓生成红细胞来改善血红蛋白水平的生物制剂。与传统的重组人促红细胞生成素(r-huEPO)相比,达贝泊汀的结构进行了修饰,延长了其在体内的作用时间,从而减少了用药频率。
二、适应症
Aranesp®适用于以下情况的贫血治疗:慢性肾功能不全引起的贫血:适用于成人及儿童患者;接受化疗的肿瘤患者:限于非骨髓源性恶性肿瘤的成年人,用于治疗由化疗导致的症状性贫血。
三、作用机制
达贝泊汀阿尔法是一种重组糖蛋白,是EPO的长效衍生物。它具有五个糖基化位点(相比EPO为三个),能够连接更多的唾液酸残基(最多22个),因此:体内半衰期显著延长:静脉注射后约为21小时,皮下注射后为49小时;作用机制未改变:仍通过激活红细胞祖细胞表面的EPO受体,促进红细胞生成;用药频率较低:长期治疗中可减少注射次数,提高患者依从性。
四、使用方法与治疗阶段
Aranesp®可通过**皮下注射(SC)或静脉注射(IV)**给药,治疗过程分为两大阶段:
1. 矫正期(起始治疗)
目的是提高血红蛋白(Hb)水平;
推荐起始剂量为每周一次 0.45 mg/kg体重。
2. 维持期(稳定后治疗)
达到目标血红蛋白水平后(一般为11–14 g/dL)进入维持治疗;
持续给予相同剂量或根据个体反应进行调整。
在大多数病例中,使用Aranesp®替代传统r-huEPO时,200 IU EPO ≈ 1 µg Aranesp®。
五、禁忌症与注意事项
禁忌人群:
严重难以控制的高血压患者;
对达贝泊汀或制剂其他成分过敏者。
用药前注意事项:
定期监测血压与血红蛋白;
联合使用如环孢素(Ciclosporin)、他克莫司(Tacrolimus)等高度与红细胞结合的药物时,应监测其血药浓度,必要时调整剂量。
六、特殊人群用药
孕妇
尽量避免在妊娠期间使用;如确需使用,应在医生严密监控下进行;孕期使用者可参加药品上市后妊娠监测项目(由Amgen设立)。
哺乳期
尚不清楚是否通过乳汁分泌;应根据治疗获益与哺乳风险权衡,决定是否暂停哺乳或停药。
七、研究依据
多项临床研究表明,Aranesp®在治疗肾性贫血和化疗相关贫血中能有效维持稳定的血红蛋白水平:不论是每周给药还是每两周给药,治疗效果均与传统EPO相当;起始治疗后,根据患者Hb变化进行剂量微调;在长期维持治疗中,血红蛋白值稳定性良好,贫血相关症状显著改善。
八、总结
Aranesp®(达贝泊汀阿尔法)为慢性肾病和化疗相关贫血患者提供了更长效、更便捷的治疗方案。其独特的结构设计可延长药物作用时间,减少注射频率,提高生活质量。
在使用过程中需注意:避免高血压未控制患者使用;严格监测血红蛋白水平,防止红细胞过多;联合用药时需注意潜在药物相互作用。对于正在接受透析、长期化疗或肾性贫血的患者,Aranesp®是一种科学、安全且有效的贫血管理选择。