一、药物简介
依托考昔(Etoricoxib)是一种选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂,属于非甾体抗炎药(NSAID)中的“新一代”。商品名为Arcoxia®,主要用于缓解因慢性关节炎、痛风等疾病引起的炎症和疼痛。与传统NSAIDs相比,依托考昔选择性更高地抑制COX-2,有助于减少胃肠道副作用的风险。
二、适应症
Arcoxia®适用于以下成年人和16岁以上青少年患者:骨关节炎(OA),类风湿关节炎(RA),强直性脊柱炎(AS,又称Bechterew病),急性痛风发作期的疼痛与炎症,中度牙科手术后短期镇痛。
在使用时应结合患者的整体心血管和胃肠道风险进行评估,谨慎选择。
三、作用机制
依托考昔通过选择性抑制环氧化酶-2(COX-2),阻断前列腺素的生成,从而达到抗炎、镇痛和解热效果。
COX-2是炎症反应中诱导产生的酶,与疼痛、红肿等症状密切相关,而COX-1则主要参与胃黏膜保护。依托考昔的高选择性使其相比传统NSAIDs对胃肠道的损伤更小。
四、使用方法与剂量建议
依托考昔每日口服1次即可,具体剂量因病情而异:
骨关节炎:每日30毫克
类风湿关节炎:每日60毫克,
强直性脊柱炎:每日60毫克,
急性痛风发作:每日120毫克(最短服用8天),
牙科术后镇痛(短期):每日90毫克,持续不超过3天。
可空腹或餐后服用,但空腹服药起效更快;
药物吸收迅速,约1小时内起效,作用可维持约24小时;
依托考昔的半衰期约22小时,支持每日一次服用。
五、药物相互作用
使用依托考昔时应注意以下潜在药物相互作用:
1. 抗凝药物(如华法林)
可增强抗凝效果 → 需密切监测凝血功能(INR);
2. NSAIDs、利尿剂、ACEI、ARB
联合使用可能引起急性肾功能恶化,尤其是老年人;
Ciclosporin 和 Tacrolimus 联用也需慎重;
3. 其他NSAIDs及阿司匹林
不建议同时使用,胃肠道出血风险增加;
4. 避孕药或激素替代治疗
依托考昔可通过抑制SULT1E1酶活性,升高炔雌醇(Ethinylestradiol)浓度 → 增加血栓风险;
5. Rifampicin
是CYP酶强诱导剂,可显著降低依托考昔的血药浓度 → 联合用药不推荐。
六、禁忌症与注意事项
以下人群禁止使用依托考昔:
活动性胃溃疡或消化道出血,
曾对NSAIDs(含COX-2抑制剂)发生支气管痉挛、荨麻疹、急性鼻炎等过敏反应者,
重度肝肾功能不全者,
活动性炎性肠病(如克罗恩病、溃疡性结肠炎),
充血性心力衰竭(NYHA II级及以上),
未控制的高血压(收缩压>140 mmHg或舒张压>90 mmHg),
有冠心病、外周动脉疾病、脑血管病史者,
妊娠期或哺乳期女性,
对依托考昔或其他辅料过敏者。
七、研究数据支持
多项临床研究证实依托考昔在多种疾病中的有效性:
1. 急性痛风性关节炎
在189名患者中,依托考昔(120mg/天)在减轻疼痛和炎症方面与吲哚美辛(每日3次,每次50mg)疗效相当;
2. 骨关节炎
一项包含617名膝骨关节炎患者的研究显示,依托考昔(30–90mg)剂量依赖性改善疼痛;
60mg效果最佳,与双氯芬酸(50mg三次/日)疗效相当;
3. 类风湿关节炎
一项为期12周的研究表明,依托考昔(90mg/日)在改善症状方面优于萘普生(500mg,两次/日);
疗效满意者比例更高,耐受性良好。
八、总结
依托考昔(Arcoxia®)是适用于多种关节疾病及急性炎症疼痛的长效口服药物,具有以下特点:每日一次口服,起效快、作用持久;相比传统NSAIDs,胃肠道副作用风险较低;需注意心血管、肝肾功能及合并用药安全;禁用于妊娠、哺乳期及特定高危人群。