阿托伐他汀是一种常用的降脂药,属于他汀类(Statine)药物。继辛伐他汀(Simvastatin)之后,它是排名前列的第二种他汀类药物,这也反映了他汀类在心血管疾病预防中举足轻重的地位。
一、阿托伐他汀的适应症
阿托伐他汀主要用于以下几种情况:
降低血液中胆固醇和甘油三酯水平,尤其是在饮食控制无效时;
预防心血管事件(如心肌梗死、中风),尤其是对于患有糖尿病、冠心病或高血压等高危人群;
治疗儿童及青少年的家族性高胆固醇血症,适用于10岁及以上的儿童。
二、作用机制
阿托伐他汀通过抑制HMG-CoA还原酶(3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶)来发挥作用。该酶是胆固醇合成过程中的关键酶,抑制后可减少体内胆固醇合成,从而降低:
总胆固醇(Total-C)
低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),即“坏胆固醇”
载脂蛋白B(ApoB)
在一定程度上降低甘油三酯(TG)
三、用药剂量与用法
阿托伐他汀口服片剂,常见用法如下:
初始剂量:每天一次,10 mg;
根据疗效和耐受性,可每4周调整剂量,最大剂量为每天80 mg;
可在任何时间服用,与进食无关。
医生会根据患者的起始LDL水平、目标值及个体反应来确定具体剂量。
四、孕期与哺乳期禁用
阿托伐他汀禁止用于孕妇、哺乳期妇女及无有效避孕措施的育龄女性。虽然动物实验未发现严重胚胎毒性,但为了胎儿安全,应避免使用。
若在不知怀孕的情况下服用了阿托伐他汀,不一定需要终止妊娠,但建议尽快与医生联系评估风险。
五、药物相互作用
阿托伐他汀主要经CYP3A4酶系代谢,因此以下药物可能增加其血药浓度,从而提高副作用风险:
强CYP3A4抑制剂:如某些抗病毒药(如利托那韦)、抗真菌药(如伊曲康唑)、大环内酯类抗生素(如克拉霉素)
阿托伐他汀也是OATP1B1/1B3转运体底物,使用与这些通道相关的抑制剂(如环孢素)时,也需慎重。
禁忌组合:与丙帕瑞韦/格卡普韦联合制剂(Maviret®)禁用。
其他增加肌病风险的药物包括:贝特类药物,依折麦布,福昔丁酸,秋水仙碱。
六、“天然降脂药”:红曲与他汀的关系
市面上曾流行的“天然降脂产品”红曲,其有效成分其实就是洛伐他汀的天然同分异构体——莫纳可林K。由于剂量无法控制,德国药监机构(BfArM)于2016年将其列为药品范畴,禁止以保健品形式在市场销售。
七、患者须知
服用阿托伐他汀的患者应注意:
出现不明肌肉酸痛、虚弱或尿色变深时应及时就医;
定期复查肝功能与血糖;
按医嘱坚持长期服药,切勿擅自停药;
避免同时使用可能增强副作用的药物;
孕妇、哺乳期女性及计划怀孕者应避免使用。