一、环戊托品的作用与临床用途
环戊托品(Cyclopentolat)是一种副交感神经阻滞药,主要通过抑制虹膜括约肌和睫状肌的副交感神经作用,使瞳孔扩大并引起调节麻痹。在眼科检查中,它常用于散瞳和暂时性麻痹调节功能,以便更清楚地观察眼底结构,或进行屈光检查,尤其在儿童和青少年中应用较为广泛。
二、成品制剂的现状与替代方案
目前,市面上已有获批的一类成品制剂为1%浓度的环戊托品滴眼液。然而,在成品药物出现供应紧张或暂时断供的情况下,德国药品配方委员会与国家处方集(DAC/NRF)在最新发布的处方提示中指出,可由药房按照处方配制的方式,临时制备环戊托品滴眼液作为替代方案。
除了1%浓度的制剂外,临床上有时也需要较低剂量的0.5%环戊托品滴眼液,药房同样可以根据医嘱进行个体化配制,以满足不同患者,尤其是儿童患者的用药需求。
三、0.5%滴眼液的制备思路与安全考量
原则上,0.5%环戊托品滴眼液可以通过对1%成品制剂进行稀释获得。但需要注意的是,部分成品制剂中含有硼酸作为缓冲或稳定成分,而硼酸在儿童用药中被认为存在潜在风险,通常建议尽量避免使用。
因此,DAC/NRF建议,在条件允许的情况下,可直接使用环戊托品盐酸盐(Cyclopentolathydrochlorid)作为处方原料,通过药房配制的方式制备不含硼酸的滴眼液,从而提高用药的安全性,尤其适用于儿童和对辅料敏感的患者。
四、处方研发与关键制备要点
针对1%和0.5%两种常用浓度,NRF实验室已经分别开发了相应的配方,并对其实际可操作性进行了验证。在配方设计中,重点关注了以下几个关键技术要点:
一是通过盐酸精确调节溶液的pH值,以保证药物的稳定性和眼部耐受性;
二是使用氯化钠进行等渗调节,使滴眼液的渗透压更接近泪液,从而减少滴用时的刺激感。
这些措施有助于提高患者用药时的舒适度,同时也符合眼用制剂对安全性和质量的基本要求。
五、获取处方信息与进一步参考
关于环戊托品盐酸盐滴眼液的具体配方、制备步骤及质量控制要点,均已收录于最新发布的DAC/NRF处方提示中。其中不仅详细介绍了以处方原料直接配制1%和0.5%滴眼液的方法,也对如何将成品制剂稀释至半浓度作出了说明。
对于药师而言,这一处方提示为在特殊供应情况下保障眼科用药连续性提供了切实可行的解决方案,也体现了药学专业在临床支持和患者安全中的重要作用。