2026 年，欧盟委员会批准了 Bristol-Myers Squibb 公司的 Repotrectinib（商品名：Augtyro®）硬胶囊在特定肿瘤治疗中的应用。这是一种新型酪氨酸激酶抑制剂（Tyrosinkinase-Hemmer），主要用于特定基因阳性的肺癌及实体瘤患者。
一、适应症
Repotrectinib 主要有两类获批适应症：
1.ROS1 阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）
适用于成人患者，单药治疗晚期或转移性 ROS1 阳性 NSCLC。
2.NTRK 基因融合阳性晚期实体瘤
适用于成人及 12 岁及以上儿童患者，单药治疗具有神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合的晚期实体瘤。
患者可为之前接受过 NTRK 抑制剂治疗或未接受过，但其他非 NTRK 靶向治疗疗效有限或已用尽的患者。
二、作用机制
1.NTRK 基因与 TRK 激酶
人体内存在三个 NTRK 基因，分别编码 TRKA、TRKB 和 TRKC 激酶。
当 NTRK 基因与其他异常基因发生融合（基因融合）时，可形成持续活化的致癌基因（Onkogen）。
NTRK 融合基因导致相应激酶持续表达，可驱动肿瘤生长，几乎可出现在所有肿瘤类型中。
2.Repotrectinib 的特点
Repotrectinib 像已上市的 TRK 抑制剂 Larotrectinib（Vitrakvi®）和 Entrectinib（Rozlytrek®）一样，是 组织非特异性 的 TRK 抑制剂，可用于治疗所有 NTRK 融合阳性实体瘤。
除抑制 TRK 激酶外，Repotrectinib 还可抑制 ROS 激酶，因此可以用于 ROS1 阳性的 NSCLC。
三、用法与剂量
推荐剂量：160 mg Repotrectinib，每日一次，连续 14 天；随后改为 160 mg Repotrectinib，每日两次，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。
四、药物相互作用与注意事项
1.CYP3A / P-gp 抑制剂
与强或中度 CYP3A-/P-gp 抑制剂同时使用，会增加体内 Repotrectinib 浓度，从而增加不良反应风险，应避免联合使用。
2.CYP3A / P-gp 诱导剂
与强或中度 CYP3A-/P-gp 诱导剂同时使用，会降低 Repotrectinib 浓度，可能降低疗效，也应避免联合使用。
3.饮食注意
使用期间应避免食用 葡萄柚，以免影响药物代谢。
五、总结
Repotrectinib（Augtyro）的获批，为 ROS1 阳性 NSCLC 及 NTRK 融合阳性实体瘤患者提供了新的治疗选择。其优势在于 靶向性强、组织非特异性、可覆盖多种肿瘤类型，但在使用时需注意剂量调整、药物相互作用及常见副作用的监测。对于已接受其他治疗但疗效有限的患者，Repotrectinib 提供了重要的治疗机会。