适应症
Azopt® 是一种用于降低眼内压的处方眼药水,主要适用于成人患者的眼压升高(眼部高血压)和开角型青光眼。它既可以单独使用,也可以与其他降眼压药物(如β受体阻滞剂或前列腺素类似物)联合使用,以获得更好的治疗效果。
作用机制
布林佐胺属于局部用碳酸酐酶抑制剂,是一种磺胺类衍生物。它主要抑制眼内占主导地位的碳酸酐酶 II 型同工酶,减少房水的生成,从而降低眼内压。
滴入眼内后,布林佐胺会少量进入全身循环,并优先与红细胞内的碳酸酐酶 II 结合。其血浆中药物及其代谢产物(N-去乙基布林佐胺)的浓度较低,主要通过肾脏排泄。
用法与注意事项
单药治疗时,常规剂量为每天 2 次,每次 1 滴滴入患眼。有些患者对每日 3 次的用药方案反应更佳。
如需同时使用其他滴眼液,应在不同药物之间间隔至少 5 分钟,以避免稀释或冲洗掉药液。
药物相互作用
尽管布林佐胺为局部用药,但仍可被全身吸收。口服碳酸酐酶抑制剂已知可引起酸碱平衡紊乱,这种风险在使用 Azopt® 时也需考虑。
布林佐胺主要经 CYP3A4 代谢,CYP2A6、CYP2C8 和 CYP2C9 也参与代谢过程。已知的 CYP3A4 抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、克霉唑、利托那韦、特罗利霉素等)可能会减缓其代谢,但由于布林佐胺主要通过肾脏排泄,药物在体内蓄积的风险较低。此外,布林佐胺不会抑制 CYP 酶的活性。
禁忌症与使用注意
以下人群不建议使用 Azopt®:严重肾功能损害者,伴有高氯性酸中毒的患者,已知对磺胺类药物或本品任何成分过敏者。
孕期与哺乳期用药
孕妇及有生育可能且未采取避孕措施的女性不建议使用本药。哺乳期女性需权衡继续治疗或停止哺乳的利弊后再决定。
临床研究概况
研究表明,布林佐胺与多佐胺在降低眼内压方面疗效相当,约 75%–80% 的患者对治疗有反应。与噻吗洛尔联合使用时,两者的降压效果也无明显差异。但在耐受性方面,布林佐胺引起的眼部不适明显较少。