替卡格雷（Ticagrelor，商品名 Brilique®）是一种常用于预防心血管事件的口服抗血小板药物。它的出现为急性冠脉综合征和心肌梗死患者提供了新的治疗选择，尤其是在联合阿司匹林（ASS，Aspirin）使用时，可以显著降低再次发生心梗或中风的风险。
适应症
替卡格雷主要用于两类患者：
急性冠脉综合征（ACS）：包括不稳定型心绞痛、ST 段抬高或不抬高的急性心肌梗死。
既往有过心肌梗死的患者：在心梗发生至少一年之后，若患者仍然存在较高的动脉粥样硬化血栓事件风险，可以继续使用以防复发。
在以上情况下，替卡格雷需要与低剂量阿司匹林（一般 75–150 mg/天）联合使用。
药物作用机制
替卡格雷属于 P2Y12 受体拮抗剂，但它的机制与常见的氯吡格雷（Clopidogrel）或普拉格雷（Prasugrel）不同。
氯吡格雷/普拉格雷：通过不可逆方式阻断 P2Y12 受体，受体一旦被抑制，就必须等细胞更新后才能恢复功能。
替卡格雷：与受体可逆结合，停药后药效消退更快，尤其在需要手术时更容易掌控。
另外一个优势是：替卡格雷 不需要在肝脏代谢激活，口服后即可直接起效。这避免了因肝脏代谢差异或药物相互作用导致的疗效不稳定问题。
需要注意的是，替卡格雷必须每天 两次服用，对患者的依从性要求更高。
用法用量
急性冠脉综合征患者：首次应服用 180 mg 作为负荷剂量，此后改为 90 mg，每日两次，建议疗程持续 至少 12 个月。
既往心肌梗死超过 1 年的患者：若仍存在高风险，可继续使用，但剂量改为 60 mg，每日两次。
在服药期间，患者一般需要同时服用低剂量阿司匹林，除非存在明确禁忌。
药物相互作用
替卡格雷在体内主要通过 CYP3A4 酶系统代谢，因此与多种药物存在相互作用风险：
不宜合用的药物：
强 CYP3A4 抑制剂（如酮康唑、克拉霉素、利托那韦、阿扎那韦）会显著升高替卡格雷浓度，可能导致危险性出血。
强 CYP3A4 诱导剂（如苯妥英、卡马西平、利福平）会降低替卡格雷的疗效。
与大剂量辛伐他汀或洛伐他汀（>40 mg）合用时需谨慎，因血药浓度可能增加。
需警惕的药物：选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI，常用于抗抑郁，如帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰），因其本身也增加出血风险。
患者在使用替卡格雷前，应将正在使用的所有药物告知医生，避免危险的药物相互作用。
禁忌与注意事项
不可用于正在活动性出血或有颅内出血史的患者。
不可用于严重肝功能损害的患者。
不可与强效 CYP3A4 抑制剂同时使用。
对药物成分过敏者禁用。
对于计划手术的患者，医生通常会在术前 5 天停用替卡格雷，以降低术中出血风险。
临床研究与疗效证据
替卡格雷的疗效最重要的证据来自 PLATO 研究（Platelet Inhibition and Patient Outcomes）。这是一项涉及 超过 18,000 名急性冠脉综合征患者的大型临床试验：
与氯吡格雷相比，替卡格雷显著降低了 心血管死亡、心梗或中风的发生率（9.8% vs 11.7%）。
替卡格雷组的 总死亡率 也更低（4.3% vs 5.4%）。
出血风险总体接近，但替卡格雷组出现轻中度出血和颅内出血的比例略高。
因此，替卡格雷已被纳入多个国际指南，推荐作为急性冠脉综合征患者的一线抗血小板药物之一。
妊娠与哺乳期
妊娠期间：动物实验提示可能有生殖毒性，目前缺乏充分的人体研究，不推荐孕妇使用。
哺乳期：替卡格雷及其代谢产物会进入乳汁，因此哺乳期妇女应避免使用，或在服药期间停止哺乳。
总结
替卡格雷（Brilique®）是一种新型的可逆性 P2Y12 受体拮抗剂，能够有效降低急性冠脉综合征和既往心梗患者的心血管事件风险。与传统的氯吡格雷相比，它起效更快、作用更强，但同时需要每天两次服用，并且对依从性和出血风险的管理要求更高。
对于需要长期抗血小板治疗的患者，替卡格雷是一个重要的治疗选择，但必须在医生指导下合理使用，避免与不当药物合用，并定期监测不良反应。