青光眼是一种常见的致盲性眼病,其核心治疗目标是降低眼压(眼内压,Intraocular Pressure,简称 IOP)。为了达成这一目标,医生会选择多种降眼压药物,包括前列腺素类似物、β受体阻滞剂、α2受体激动剂以及碳酸酐酶抑制剂等。其中,布林佐胺是一种局部使用的碳酸酐酶抑制剂,适合于需要联合治疗的患者。
一、布林佐胺的适应证
布林佐胺是一种具有磺胺结构的碳酸酐酶抑制剂,可用于治疗以下疾病:
原发性开角型青光眼
眼部高压症(Ocular Hypertension)
它主要通过滴眼液的方式使用,可以单独作为治疗药物(单药治疗),也可以与其他降眼压药物(如β受体阻滞剂噻吗洛尔 Timolol 或 α2受体激动剂溴莫尼定 Brimonidine)联合使用。
联合制剂适用于单药治疗效果不佳的患者。由于布林佐胺的降眼压效果相对较弱,通常作为二线或辅助用药。
二、药效与作用机制
布林佐胺通过抑制碳酸酐酶 II(CA-II)发挥作用。该酶主要存在于眼内睫状体中,参与房水的生成。抑制该酶可减少房水的分泌,从而降低眼内压。平均降眼压幅度大约为 2.5 mmHg,其效力在青光眼治疗药物中排名较低,位于前列腺素类似物、β受体阻滞剂和α2受体激动剂之后。
三、使用方法与剂量
布林佐胺滴眼液的标准浓度为 10 mg/ml。常见用法如下:
单药治疗: 每日两次,每次在患眼的结膜囊内滴入一滴。
有些患者对每日三次滴用反应更佳。
联合制剂: 一般也是每日两次使用。
使用建议:
为减少药物经鼻泪管系统性吸收并降低副作用风险,使用后应轻压泪囊处约 1 分钟,或轻闭眼睑。
如配戴软性隐形眼镜,应先取下,至少 15 分钟后再重新佩戴,以防止药液中防腐剂(如苯扎氯铵)对镜片的影响。
四、禁忌证与特殊人群注意事项
禁忌证:
对磺胺类药物过敏者禁用。
严重肾功能不全患者(如肌酐清除率明显降低)。
有代谢性酸中毒病史者。
妊娠和哺乳期:
根据德国柏林夏里特医学院药物胚胎毒性监测中心(Embryotox)资料,若一线药物如噻吗洛尔不适用或疗效不佳时,可在医生评估下使用布林佐胺。但药品说明书中不推荐在妊娠期间或无避孕措施的育龄期女性使用。
五、可能的不良反应
味觉异常: 例如苦味或口中异味。
眼部局部反应: 如眼痛、异物感、红眼、暂时性视力模糊等。
其中,视物模糊可能在使用后持续几分钟,患者在症状未消失前应避免驾驶或操作机械。
六、药物相互作用与代谢特点
尽管布林佐胺为局部用药,但仍可经眼组织吸收进入全身,因此须注意以下情况:
与前列腺素类似物或噻吗洛尔合用通常无明显药物相互作用。
与缩瞳剂(Miotika)或α激动剂合用的安全性尚未确证。
有诱发代谢性酸中毒的潜在风险,应留意电解质和酸碱平衡异常表现。
代谢路径: 主要通过肝脏中细胞色素 P450 酶系代谢,尤其是 CYP3A4、CYP2A6、CYP2C8 和 CYP2C9。使用以下药物时需谨慎:
CYP3A4 抑制剂:如酮康唑、伊曲康唑、克霉唑、利托那韦等,可能干扰布林佐胺代谢,增加药效与毒性。
需要说明的是,布林佐胺本身不会抑制 CYP 酶系,因而不会影响其他药物代谢。
七、使用建议与停药说明
若患者需更换青光眼用药方案,应在停用原药次日开始使用布林佐胺。
停药后,其降眼压效果可能持续 5–7 天。
八、总结
布林佐胺是一种效果温和但相对安全的降眼压药物,适用于单药治疗无效或无法耐受其他药物的青光眼患者。在使用过程中,务必遵循用药指南。对孕妇、哺乳期妇女及肝肾功能受损患者需特别注意用药安全。