盐酸安非他酮（Bupropion）是一种作用于中枢神经系统的药物，属于去甲肾上腺素和多巴胺再摄取抑制剂（NDRI），主要用于治疗抑郁症和辅助戒烟。近年来，它也被尝试用于体重管理。
一、适应症：治疗抑郁与戒烟辅助
安非他酮最初作为抗抑郁药被开发，目前常用于以下两种情况：
治疗抑郁症：适用于单次或反复发作的抑郁发作，尤其在选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）、去甲肾上腺素与5-羟色胺再摄取抑制剂（SNRI）、三环类抗抑郁药或单胺氧化酶抑制剂（MAOI）疗效不佳或副作用显著时作为替代选项。
辅助戒烟：安非他酮可减少尼古丁戒断反应，改善戒烟动力。戒烟药物Zyban®便是基于安非他酮。不过由于曾检测出亚硝胺类杂质超标，Zyban于2022年在德国暂停销售，虽在英国和部分欧盟国家于2023年恢复供货，但在德国仍未重新上市。
二、作用机制：调节神经递质，改善情绪与成瘾
安非他酮通过抑制神经元对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取，增强突触间隙中这两种神经递质的浓度，从而改善情绪、缓解抑郁症状。同时，它还能降低大脑对尼古丁刺激的依赖性，有助于戒烟。
与许多抗抑郁药不同，安非他酮对血清素（5-羟色胺）几乎没有作用，也不抑制单胺氧化酶，因此其副作用谱与传统抗抑郁药不同。
三、常规用法与剂量
安非他酮为缓释片剂，常见规格为150 mg 和 300 mg，具体用法如下：
治疗抑郁症：初始剂量为每天1次150 mg，无效时可在4周后增至每天1次300 mg，服药时间应间隔24小时。
辅助戒烟：前6天每天1次150 mg，从第7天开始改为每天2次150 mg，两次服药需间隔至少8小时。
安非他酮需持续服用至少6个月。停药时应逐渐减量，以避免出现停药综合征或症状反弹。
四、使用安非他酮可能出现以下副作用：
头痛、胃肠道不适、口干、失眠（因此不建议临睡前服药）
五、药物相互作用与注意事项
1. 禁忌与慎用
禁与MAO抑制剂合用：需间隔足够时间（不可逆性MAO抑制剂14天，可逆性MAO抑制剂24小时）
慎与其他含安非他酮药物合用：避免癫痫风险
避免与酒精合用：会增强副作用及癫痫风险
2. 酶代谢影响
安非他酮及其代谢产物抑制CYP2D6酶，若与通过此酶代谢的药物（如：某些抗精神病药、抗抑郁药、他莫昔芬等）合用，应慎重考虑剂量及疗效影响。
安非他酮本身主要通过CYP2B6代谢，因此在与CYP2B6诱导剂或抑制剂合用时应谨慎。
六、孕期与哺乳期是否可用？
根据德国柏林夏里特医学院 Embryotox 药物风险数据库建议：
孕期：首选抗抑郁药为舍曲林（Sertralin）和西酞普兰（Citalopram）。若这些药物无效或不耐受，安非他酮在评估利弊后也可作为备选。
哺乳期：如为单药治疗且婴儿密切观察，哺乳可接受。
用于戒烟：仅在必要时、配合整体戒烟治疗计划使用。
七、安非他酮可以减肥吗？
安非他酮与纳曲酮（Naltrexon）联用的制剂 Mysimba 被批准用于治疗肥胖症。该组合药物可能通过影响下丘脑弓状核（调节食欲）和奖赏系统来控制食欲。其机制涉及调节促黑素细胞激素前体（POMC）相关通路。
不过，由于心血管风险长期安全性尚不明确，欧洲药品管理局（EMA）自2023年起重新审查该药物的风险/效益比。德国自2020年起暂停销售 Mysimba。
八、其他补充信息
安非他酮（Zyban）与伐尼克兰（Varenicline，商品名：Champix）一同被世界卫生组织（WHO）列入《基本药物目录》“戒瘾类药物”一栏。这意味着它已被视为戒烟治疗的重要选择之一。