德国 Carmen和Corifeo (左卡尼地平 Lercanidipin)治疗原发性高血压

适应症
左卡尼地平是一种降压药,适用于治疗轻度至中度原发性高血压(又称本态性高血压)。

作用机制
左卡尼地平属于钙通道阻滞剂(钙拮抗剂),是第三代二氢吡啶类衍生物,与氨氯地平、拉西地平同属一类。它源自硝苯地平,但在分子结构上有更长的侧链,这使其在细胞膜脂质环境中更容易聚集,从而带来较持久的作用。
起效与持续时间:药物起效较慢,但降压效果可以维持约 24 小时。
吸收与代谢:口服后几乎能完全吸收,但因在肝脏经过明显的首过效应(First-pass effect),真正进入血液循环的有效药物量(绝对生物利用度)相对较低。不过,这一代谢过程可能会在一定剂量下趋于饱和。
半衰期:约 8–10 小时。

用法与用量
通常推荐剂量为 每天一次 10 mg。
若降压效果不够,可以根据个体反应调整至 每天一次 20 mg。
由于药物的最佳降压效果可能需要约 两周时间才能完全显现,因此加量应逐步进行。
建议在 餐前至少 15 分钟服用药片,以保证吸收。

药物相互作用
左卡尼地平主要通过 CYP3A4 酶代谢,因此:
与 CYP3A4 抑制剂(如酮康唑、红霉素等)或 诱导剂(如利福平等)同时使用时,会显著影响其血药浓度。
与 环孢素(Ciclosporin)、葡萄柚汁合用是禁忌。
饮酒会增强血管扩张作用,应避免。

禁忌症与注意事项
以下人群禁止使用左卡尼地平:
妊娠期和哺乳期女性,以及未采取可靠避孕措施的育龄女性,
有左心室流出道梗阻(如肥厚性梗阻性心肌病)的患者,
未治疗的充血性心力衰竭患者,
不稳定型心绞痛患者,
急性心肌梗死后 1 个月内患者,
严重肝功能或肾功能损害患者,
对药物成分过敏者,
正在使用强效 CYP3A4 抑制剂、环孢素,或饮用葡萄柚汁者。

临床研究
研究显示,左卡尼地平的降压效果与常见降压药如 卡托普利(Captopril)、阿替洛尔(Atenolol) 或 氨氯地平(Amlodipin) 相当。整体耐受性较好,副作用发生率也较低。

总结来说,左卡尼地平是一种作用持久、耐受性良好的第三代钙拮抗剂,适合部分高血压患者使用。但因其代谢途径和药物相互作用较复杂,服药时需严格遵循医生指导,避免与禁忌药物或食物同用。