什么是塞来昔布
塞来昔布是一种选择性环氧合酶-2（COX-2）抑制剂，属于非甾体抗炎药（NSAIDs）的一类。它主要用于缓解疼痛和炎症，但与传统NSAIDs相比，对胃肠道的刺激较小。
适应症
塞来昔布适用于以下疾病的对症治疗：激活性骨关节炎（即骨关节炎发作时的关节疼痛和炎症），类风湿性关节炎（慢性多关节炎），强直性脊柱炎（又称贝赫切雷夫病，Morbus Bechterew）。
医生在决定是否使用塞来昔布时，会综合考虑患者的整体健康状况和心血管风险。
作用机制
塞来昔布通过选择性抑制COX-2酶，减少炎症介质（前列腺素）的生成，从而缓解疼痛和炎症反应。与传统NSAIDs（如布洛芬、双氯芬酸）不同，它对COX-1的抑制作用较弱，因此胃溃疡和出血风险相对较低。
用法与剂量
常用剂量为每日 200–400 mg，可分次服用，也可一次服用。
给药不受进食影响。
老年人（≥65岁）或中度肝功能不全患者，应从较低剂量开始。
轻度或中度肾功能不全患者，以及代谢酶 CYP2C9 活性较低者，需谨慎使用，有时需要将剂量减少一半。
儿童和青少年不推荐使用。
药物相互作用
CYP2C9 代谢：塞来昔布主要通过 CYP2C9 代谢。与氟康唑（CYP2C9 抑制剂）合用时，其血药浓度可升高约 60%，因此需减量。
CYP2D6 抑制作用：塞来昔布可抑制 CYP2D6，从而影响部分抗抑郁药、抗精神病药、抗心律失常药的代谢。
轻度 CYP2C19 抑制作用：与部分药物也可能发生相互作用。
不良反应
血压升高或原有高血压加重。
禁忌症与注意事项
塞来昔布不适用于以下人群：
对磺胺类药物过敏者（因塞来昔布含有磺胺结构）。
活动性消化性溃疡或胃肠道出血患者。
曾因NSAIDs或COX-2抑制剂引发哮喘、急性鼻炎、鼻息肉、血管性水肿或荨麻疹者。
妊娠期和哺乳期妇女（动物实验显示可致畸）。
重度肝功能不全或肾功能不全（肌酐清除率 <30 ml/min）患者。
炎症性肠病患者（如克罗恩病、溃疡性结肠炎）。
中重度心力衰竭（NYHA II–IV级）、已确诊的冠心病、外周动脉疾病或脑血管病患者。
治疗期间，女性需采取可靠避孕措施。
临床研究与优势
临床试验表明：
塞来昔布在止痛和抗炎方面的疗效与 1000 mg 萘普生或 150 mg 双氯芬酸相当。
与传统NSAIDs相比，塞来昔布引起胃肠道溃疡的发生率显著降低。
不影响血小板聚集和出血时间，因此在需要抗凝或抗血小板治疗的患者中具有一定优势。