适应症
依维莫司是一种免疫抑制剂，主要用于 预防移植器官的排斥反应。
在肾移植和心脏移植后，它可以与 环孢素（Ciclosporin）微乳剂 和 糖皮质激素 联合使用，用于免疫学风险低到中等的成年患者。
在肝移植后，它则需要与 他克莫司（Tacrolimus） 和糖皮质激素联合使用。
需要注意的是，所有接受免疫抑制治疗（包括依维莫司）的患者，感染和恶性肿瘤（尤其是皮肤癌和淋巴瘤）的风险都会增加。因此患者在日常生活中应避免过度阳光和紫外线照射，并采取适当的防晒措施，同时需定期接受皮肤和肿瘤筛查。
作用机制
依维莫司来源于放线菌 Streptomyces hygroscopicus 的一种天然化合物，通过化学修饰而来，与著名的雷帕霉素（Sirolimus，Rapamycin）非常相似。在分子水平上，依维莫司的作用机制可以理解为“阻断免疫细胞的生长信号”：它在细胞质中与 FKBP12蛋白 结合，形成复合物。该复合物进一步抑制 mTOR（哺乳动物雷帕霉素靶蛋白） 的活性。mTOR 是调控细胞代谢、增殖和生长的关键蛋白，一旦被抑制，T淋巴细胞就无法从 G1 期进入 DNA 合成的 S 期，导致免疫细胞增殖受阻。
这种机制使得依维莫司能有效防止机体对移植器官的免疫攻击。值得一提的是，它不仅能抑制 T、B淋巴细胞，还可以抑制 血管平滑肌细胞的异常增殖，这在防止慢性排斥反应（血管病变引起的器官损伤）方面尤为重要。
用法与注意事项
肾或心脏移植后：推荐起始剂量为 0.75 mg，每日两次，需合并环孢素。
肝移植后：推荐起始剂量为 1.0 mg，每日两次，需合并他克莫司。
治疗应尽早在移植手术后开始（肝移植通常在术后约4周）。
同时，由于依维莫司通过 CYP3A4酶 和 P-糖蛋白（P-gp） 代谢，患者应避免同时使用强效的CYP3A4抑制剂或诱导剂（如部分抗真菌药、抗癫痫药、圣约翰草等），除非医生权衡利弊后决定使用，并严格监测血药浓度。
依维莫司还可能削弱疫苗接种的效果，因此患者应避免使用 活疫苗。
禁忌症与注意事项
对依维莫司或制剂成分过敏者禁止使用。
孕妇慎用：动物实验显示依维莫司可能影响胚胎发育，目前人类风险尚不明确，因此孕期仅在确有必要时才可使用。
哺乳期禁用：动物实验提示药物可进入乳汁，为避免婴儿暴露，应禁止哺乳。
女性在治疗期间及停药后至少 8周 内应采取有效避孕措施。
临床研究与疗效
在肾移植的临床试验中，依维莫司在预防急性排斥反应方面效果与吗替麦考酚酯相当，配合抗体药物（如巴利昔单抗）还能进一步降低排斥率。
在心脏移植研究中，依维莫司比硫唑嘌呤更有效，不仅降低排斥率，还减少了血管病变和巨细胞病毒感染，但高剂量组感染风险增加。
背景与新用途
除了器官移植，依维莫司还被开发用于其他疾病：
Votubia®：用于治疗 结节性硬化症相关的脑部肿瘤（SEGA）。
Afinitor®：用于 不可手术或转移性的胰腺神经内分泌肿瘤、晚期肾细胞癌 以及与 依西美坦（Exemestan） 联合用于 激素受体阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌。
这显示出依维莫司不仅仅是“移植后的守护者”，还是一种在肿瘤治疗领域有广阔前景的药物。
总结：
依维莫司（Certican®）是一种强效免疫抑制剂，主要用于预防移植器官排斥。它通过抑制 mTOR 通路，阻止免疫细胞增殖，从而保护移植器官。但由于免疫抑制本身会带来感染、肿瘤风险及代谢副作用，依维莫司必须在严格的医疗监控下使用。同时，它也正逐渐扩展到抗肿瘤等新领域，显示出多重治疗价值。