一、适应症
考来维仑 Colesevelam是一种降脂药物,主要用于治疗原发性高胆固醇血症。它能够降低血液中的总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C,即“坏胆固醇”)。
对于不能耐受他汀类药物的患者,可以单独使用Colesevelam。对于仅使用他汀类药物疗效不佳的患者,可以联合使用Colesevelam与他汀类药物。它还可以与依折麦布(Ezetimib)联合使用,必要时再合并他汀类药物和饮食治疗。
二、作用机制
考来维仑 Colesevelam是一种聚合物,在消化道中不被吸收。它的作用原理是结合肠道内的胆汁酸并随粪便排出体外。这样一来,肝脏需要消耗更多胆固醇来合成新的胆汁酸,从而加速血液中LDL胆固醇的清除,最终降低血清LDL-C水平。
三、用法与剂量
常用推荐剂量为每日4至6片625毫克片剂,需随餐并配合足够液体服用。
四、注意事项
血脂影响:Colesevelam可能导致甘油三酯升高,因此在甘油三酯水平超过3.4 mmol/L的患者中需谨慎使用,这类人群的疗效和安全性研究不足。
药物相互作用:
可能影响**维生素K和抗凝药(如华法林)**的吸收,因此需要监测凝血功能。
可降低甲状腺激素替代治疗(如左甲状腺素,Thyroxin)的吸收,需要监测甲状腺功能。
可能削弱口服避孕药的效果。
可能影响其他药物的生物利用度,建议其他药物在Colesevelam服用前至少1小时或服用后4小时再使用。
维生素吸收:长期研究显示,Colesevelam对脂溶性维生素(A、D、E)吸收的影响不显著,但对有吸收不良的患者应监测维生素水平,并在必要时补充。
五、禁忌症
肠道或胆道梗阻患者禁用,
对Colesevelam或制剂中其他成分过敏者禁用。
六、临床研究数据
在一项为期6个月的研究中,服用3.8–4.5克Colesevelam的患者,LDL-C下降15–18%,总胆固醇下降7–10%,HDL-C上升约3%,甘油三酯上升约9–10%。
在对照组(安慰剂)中,LDL、HDL和总胆固醇无明显变化,但甘油三酯上升约5%。
一项包含近500名患者的多中心随机双盲研究显示,当Colesevelam(2.3–3.8克/天)与他汀类药物(如阿托伐他汀、洛伐他汀或辛伐他汀)联合使用时,可进一步降低LDL-C约8–16%。
总结:
考来维仑 Colesevelam(Cholestagel)是一种不被吸收的降脂药物,通过结合胆汁酸来降低LDL-C。它适用于不能耐受他汀类药物的患者,或与他汀/依折麦布联合使用以增强降脂效果。主要副作用是便秘和消化不良,使用时需注意药物相互作用和甘油三酯升高的风险。