一、适应症
阿布西替尼 Abrocitinib是一种口服药物，适用于12岁及以上患有中重度特应性皮炎（湿疹）的青少年和成年人，特别是那些需要系统性治疗（不仅仅是外用药膏）的患者。该药物可以单独使用，也可以与外用治疗联合使用。
二、作用机制
Abrocitinib是一种Janus激酶（JAK1）选择性抑制剂。JAK是一类细胞内的酶，负责将细胞膜上细胞因子或生长因子受体的信号传递到细胞核。它们通过激活**STAT（信号转导与转录激活因子）**来调节基因表达，从而影响造血、免疫反应等生理过程。Abrocitinib通过抑制JAK1，阻断STAT的激活，从而调节炎症信号通路，缓解皮肤炎症和瘙痒症状。
三、用法与剂量
起始剂量：推荐为200 mg，每日一次（也是最大剂量）。
老年人（≥65岁）：起始剂量为100 mg，每日一次。
肾功能不全患者：
中度肾损伤：剂量减半（100 mg或50 mg）。
重度肾功能不全：起始剂量50 mg，最大剂量100 mg。
合并使用胃酸抑制剂（如PPI或抗酸药）时：可考虑200 mg每日一次。
服用方法：每天大约在同一时间用水整片吞服，与进食无关；若出现恶心，可随餐服用。
在治疗期间，如果患者出现严重感染（如败血症、机会性感染），或血象异常（血小板、淋巴细胞、中性粒细胞、血红蛋白异常），可能需要暂停用药。治疗前、治疗4周后及此后定期应进行血常规和血脂检测，因为药物可能引起血脂升高。
四、药物相互作用
Abrocitinib主要通过肝脏酶CYP2C19、CYP2C9代谢，同时也受CYP3A4、CYP2B6部分影响，其代谢产物通过肾脏排泄。
CYP抑制剂（如强效CYP2C19抑制剂或联合使用CYP2C19/CYP2C9抑制剂）：可能导致药物浓度升高，应将剂量减半。
CYP诱导剂：可能降低药物浓度，不推荐合并使用。
因此，在使用本药前，医生需评估合并用药情况，避免发生不良相互作用。
五、禁忌症
以下情况禁用：严重肝功能损害，活动性严重系统性感染（包括结核病），妊娠期和哺乳期，对Abrocitinib或制剂成分过敏。
六、临床研究数据
MONO-1 & MONO-2研究（为期12周）：
Abrocitinib 100 mg或200 mg显著改善皮肤症状，更多患者达到了IGA 0/1（皮肤完全或几乎清除）和EASI-75（湿疹面积及严重程度改善≥75%）。疗效从第2周即可观察到。
COMPARE研究（838名患者，比较Abrocitinib、Dupilumab和安慰剂）：
Abrocitinib在改善皮肤症状和缓解瘙痒方面均优于安慰剂，其中200 mg组在第2周缓解瘙痒的效果甚至优于Dupilumab。
REGIMEN研究（52周，1230名患者）：
连续使用200 mg Abrocitinib 12周后，约65%患者有效；随后维持治疗（100或200 mg）显著减少疾病复发（有效率81%和57%），明显优于安慰剂（19%）。
EXTEND长期研究：
大多数应答患者在48周后依然维持疗效，一部分初期无效的患者在治疗24周后也出现了改善。
七、妊娠与生育注意事项
Abrocitinib在妊娠和哺乳期禁用。育龄女性在治疗期间及最后一次用药后至少一个月内必须采取可靠避孕措施。
总结：
阿布西替尼 Abrocitinib（Cibinqo®）是一种口服JAK1抑制剂，适用于12岁及以上中重度特应性皮炎的系统治疗。它起效快，可显著改善皮肤炎症和瘙痒症状，并已在多项临床研究中证实疗效。使用过程中需注意监测血常规和血脂，并警惕感染和血栓风险。妊娠和哺乳期禁用，女性患者需采取避孕措施。