Cipralex®(依西酞普兰)是一种抗抑郁药,主要用于治疗以下疾病:重度抑郁发作(Major Depression),惊恐障碍(伴或不伴广场恐惧症),社交焦虑障碍,广泛性焦虑障碍,强迫症。
作用机制
依西酞普兰是西酞普兰(Citalopram)的 S-对映体。它属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),通过抑制神经元对血清素(5-HT)的再摄取来增加突触间隙中的血清素浓度,从而改善情绪和焦虑。
与多巴胺、肾上腺素、组胺或乙酰胆碱受体的亲和力极低,因此副作用相对较轻。
用法与剂量
常规剂量为 每日 10 mg。
部分患者可能需要从 5 mg 起始,逐渐加量。
根据疗效和耐受性,剂量可增加至 20 mg/日。
起效通常需要 2~4 周,症状缓解后建议继续治疗至少 6 个月,以降低复发风险。
药物代谢与相互作用
依西酞普兰主要通过 CYP2C19 代谢,同时也涉及 CYP3A4 和 CYP2D6。
与 CYP2C19 抑制剂(如奥美拉唑)同用时,血药浓度可能升高。
依西酞普兰自身抑制 CYP2D6,可增加某些药物(如氟卡尼、普罗帕酮、美托洛尔、氟哌啶醇、利培酮、去甲丙咪嗪)的血药浓度。
与其他 促进血清素的药物(如曲马多、曲普坦类、司来吉兰等 MAO-B 抑制剂)合用时,有发生 血清素综合征的风险。其早期表现包括焦躁不安、震颤、肌肉抽动和发热,若出现应立即停药并就医。
禁忌与注意事项
禁与 非选择性单胺氧化酶抑制剂(MAOI)、可逆性 MAO-A 抑制剂、或 利奈唑胺合用,否则可能导致严重的血清素综合征。
禁用于 QT 间期延长患者 或合并使用其他可延长 QT 的药物。
对药物成分过敏者禁用。
临床研究结果
在多项临床试验中,依西酞普兰的疗效显著优于安慰剂,且起效更快。部分患者在 1 周内即可感受到改善,而西酞普兰通常需要约 4 周。
对重度抑郁和伴随焦虑的患者,依西酞普兰的疗效也优于西酞普兰。
长期维持治疗能有效降低复发风险。在一项 36 周的随访研究中,依西酞普兰显著延长了复发的时间。
妊娠与哺乳期
妊娠期:仅在医生认为收益大于风险时才可使用。
哺乳期:不推荐使用,因药物可进入乳汁。
总结:依西酞普兰是一种常用的抗抑郁药物,具有良好的疗效和耐受性,适合用于抑郁症、焦虑障碍和强迫症的治疗。患者需遵循医嘱规律用药,避免随意增减剂量或停药,并注意与其他药物的相互作用。