德国西普罗沙星(Ciprofloxacin)科普指南

西普罗沙星(Ciprofloxacin)是一种广谱抗菌药,在临床上被较为广泛地使用。

西普罗沙星的作用机制
西普罗沙星属于氟喹诺酮类抗菌药。其主要通过抑制细菌的DNA旋转酶(拓扑异构酶II),阻断细菌DNA的复制和细胞分裂,尤其对革兰阴性菌效果显著。其抗菌谱广泛,涵盖了肠杆菌科、流感嗜血杆菌、沙门氏菌属和铜绿假单胞菌等多种细菌。此外,西普罗沙星对人类组织也具有一定细胞毒性,例如可能损伤软骨细胞、成纤维细胞以及线粒体。

西普罗沙星的适应症
西普罗沙星被世界卫生组织(WHO)列为必备药物之一,其主要适应症包括:
下呼吸道感染:当由革兰阴性菌引起且其他抗菌药无效时使用。
慢性鼻窦炎急性加重:若病原体为革兰阴性菌。
胃肠道感染:如旅行者腹泻(针对志贺菌、霍乱弧菌及伤寒杆菌有效)。
皮肤和软组织感染:由革兰阴性菌引起。
骨骼和关节感染
淋病(淋球菌感染)
炭疽暴露后的预防和治疗
结核病:作为联合治疗的一部分。
细菌性眼部感染:局部滴眼使用。

在耳鼻喉科领域,西普罗沙星可用于:
中耳炎:可局部应用耳滴剂;慢性化脓性中耳炎时也可系统用药。

在泌尿系统感染方面:
对于复杂性尿路感染和急性肾盂肾炎,尤其是儿童患者,可考虑使用。
对于单纯性尿路感染,西普罗沙星仅作为二线选择。
在儿科中,西普罗沙星主要用于囊性纤维化患儿的铜绿假单胞菌感染,以及复杂性尿路感染和急性肾盂肾炎。

西普罗沙星的用法与剂量
剂量依据感染类型、给药途径、患者体重及肾功能调整。常规剂量为:
成人:每日两次,每次250至750毫克。
儿童:每日两次,每次按体重10至20毫克/公斤(单次最大剂量不超过500至750毫克)。

口服剂型须整片吞服并配足量水。普通速释片可与餐前餐后服用无关,而缓释片推荐在主餐后,尤其是晚餐后服用。

西普罗沙星的药物相互作用括:
二价金属离子(如镁、铝、钙):可显著抑制其吸收。因此,服药前至少两小时或服药后至少四小时,应避免摄入奶制品、矿泉水、含有上述离子的补充剂或药物。
咖啡因代谢:西普罗沙星会延缓咖啡因的代谢,可能加剧咖啡因相关的不良反应(如心悸、失眠)。
酒精:与酒精共同使用可进一步降低反应速度,因此治疗期间应尽量避免饮酒。
部分药物与西普罗沙星联用存在禁忌,如:
抗精神病药氯氮平(Clozapin)
抗抑郁药西酞普兰(Citalopram)与度洛西汀(Duloxetin)

西普罗沙星可延长QT间期,若与其他具有同样效应的药物合用(如某些抗心律失常药、某些抗生素等),会增加室性心动过速(尖端扭转型室速)的风险。此外,西普罗沙星也是CYP3A4酶的抑制剂,可能影响许多药物的代谢过程。

西普罗沙星的使用趋势
据德国AOK保险数据,西普罗沙星约占所有氟喹诺酮类处方的三分之二。根据《2020年药品处方报告》,2019年德国共开出970万定义日剂量(DDD)西普罗沙星,较前一年下降了约35.7%。此外,还开出了约63万定义日剂量的含西普罗沙星眼药水(如Ciloxan®),而含西普罗沙星的耳滴剂使用则基本持平,约为710万定义日剂量,含有西普罗沙星和糖皮质激素的耳滴剂使用量则上升至750万定义日剂量。