德国西酞普兰(Citalopram)治疗抑郁症

西酞普兰是一种常用的选择性血清素再摄取抑制剂(SSRI),因良好的耐受性和疗效,在抑郁症治疗中被广泛应用。它也是德国使用最广泛的精神药物之一。

西酞普兰的适应症
抑郁障碍(重性抑郁症)
惊恐障碍(伴或不伴有广场恐惧症)

西酞普兰可以口服或静脉注射给药。对于老年患者,应根据个体情况慎重使用。根据老年人用药适宜性(FORTA)分级系统,西酞普兰和其S-异构体艾司西酞普兰(Escitalopram)被列为:
中重度抑郁症治疗和预防的B类药物(证据充分,但在疗效和安全性上有一定局限)
与痴呆相关抑郁症的C类药物(获益与风险比不理想,需要严密监测)

西酞普兰的作用机制
西酞普兰通过选择性抑制神经元对血清素(5-羟色胺,5-HT)的再摄取,增加突触间隙及神经元前膜的血清素浓度,从而发挥抗抑郁作用。与其他神经递质受体(如苯二氮卓类、阿片受体和胆碱能受体)的亲和力极低,因此副作用较三环类抗抑郁药(如阿米替林、丙米嗪)更小。

需要注意的是,西酞普兰和所有抗抑郁药一样,其疗效通常在用药2至4周后逐渐显现,而一些副作用可能在治疗早期出现,但大多会随着时间推移而减轻。为了巩固疗效并预防复发,治疗通常持续至少6个月甚至更长时间。

西酞普兰的用法用量
抑郁症治疗:推荐起始剂量为每日20毫克,可根据疗效调整至每日最多40毫克。
惊恐障碍治疗:通常以每日10毫克起始,随后可增加至20至40毫克每日。
老年患者或轻中度肝功能不全患者:起始剂量应减半。
CYP2C19代谢能力降低者:也建议采用较低剂量。

滴剂制剂可用于细致调节剂量。一般建议每天固定时间服用,早晚均可,如有嗜睡副作用,可选择晚上服药。

禁忌症和注意事项
西酞普兰禁用于以下情况:
与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)合用,包括高剂量司来吉兰(Selegiline ≥10 mg/天)。
停用不可逆性MAOI(如反苯环丙胺)后两周内。
已知或遗传性长QT综合征患者。
与其他可延长QT间期的药物(如某些抗心律失常药物)合用。

此外,使用西酞普兰时应避免与其他增强血清素活性的药物(如曲马多、曲普坦类药物、色氨酸补充剂)联合使用,以防止发生血清素综合征,一种潜在致命的急性病症,表现为出汗、腹泻、头痛、抽搐、精神状态改变等。

需要特别注意:抗生素利奈唑胺(Linezolid)也是一种可逆性MAOI,不应与西酞普兰同时使用。

怀孕与哺乳期间的使用
怀孕期间:西酞普兰可在评估风险与获益后谨慎使用,特别是在病情严重、需要持续抗抑郁治疗的情况下。怀孕末期使用可能导致新生儿戒断症状或新生儿持续性肺动脉高压。
哺乳期间:西酞普兰可少量进入母乳。一般认为哺乳是可以接受的,但需观察婴儿是否出现嗜睡、喂养困难或烦躁等症状。

为保证安全,建议在有新生儿科支持的医院分娩,并密切观察婴儿出生后数天的状态。

药物相互作用
使用西酞普兰时,应注意以下药物相互作用:
避免与其他提升血清素水平的药物或圣约翰草(St. John’s Wort)合用,以免引发血清素综合征。
避免与易引起低钾血症或低镁血症的药物合用,因为这会增加恶性心律失常的风险。
注意出血风险增加,特别是在与抗凝药(如华法林)或非甾体抗炎药(如布洛芬)合用时。
代谢酶影响:西酞普兰主要由CYP2C19、CYP3A4和CYP2D6代谢,与经这些酶代谢的药物(如美托洛尔、氟卡尼、普罗帕酮、某些抗精神病药物)同时使用时,可能增加血药浓度,需监测并适当调整剂量。

用药小贴士
出现嗜睡时,可选择晚上服用西酞普兰。
不要突然停药,应在1至2周内逐渐减量,防止出现戒断症状,如出汗、头痛、恶心、焦虑和烦躁。

疼痛治疗时注意,西酞普兰可能增强阿片类镇痛药的镇痛作用。