可乐定是一种具有特殊作用机制的药物，既能降低全身血压，也能降低眼压。然而，无论在治疗高血压还是青光眼方面，可乐定目前都不是首选药物。
可乐定的作用机制
可乐定属于咪唑啉类衍生物，是一种中枢性α2受体激动剂。它主要在中枢神经系统内刺激突触后α2肾上腺素能受体，从而抑制交感神经的活性，同时增强迷走神经的张力。此外，可乐定通过刺激突触前α2受体，减少去甲肾上腺素的释放。整体效果表现为：血压下降，外周血管阻力降低，心输出量减少，心率减慢
降压起效时间：
口服给药后约30至60分钟开始生效。
注射给药后10至15分钟起效。
在眼科应用方面，可乐定可通过促进房水流出、轻度抑制房水生成，来降低眼内压（IOP）。滴眼后15至30分钟开始作用，2小时内达到最大效果，作用可持续8至12小时。
可乐定的适应症
口服或注射应用：
治疗高血压（非嗜铬细胞瘤引起者）。
高血压急症及顽固性高血压住院患者，可通过皮下注射、肌肉注射或稀释后静脉注射使用。
眼科应用：
治疗眼压升高和青光眼。但通常在前列腺素类似物和β受体阻滞剂之后作为第三线治疗选择。
非注册（Off-Label）应用：
戒断治疗，如用于缓解阿片类药物依赖患者的戒断症状，或在戒酒治疗中（通常与苯二氮卓类药物或氯美噻唑联合使用）。
可乐定的用法与剂量
口服或注射剂量：
通常每日总量为0.15至0.6毫克，分两次服用。
口服或注射剂的单日剂量不应超过0.9至1.2毫克。
极特殊情况下，顽固性高血压患者可接受每日最高1.2至1.8毫克剂量，需分次注射。
滴眼剂用法：
每日滴眼2至3次。
剂量调整注意事项：需要逐步缓慢增加剂量。停药时也应缓慢递减剂量，避免出现急性停药反应，如血压剧烈升高、心动过速、头痛、恶心、焦虑、震颤等症状。
使用可乐定时应注意以下禁忌情况：
心脏传导系统疾病（如窦房结综合征、二度或三度房室传导阻滞）
严重缓慢性心律（心率低于50次/分钟）
抑郁症
哺乳期女性禁用
在孕期，应避免静脉使用可乐定，口服使用需严格评估风险并密切监测。根据德国柏林夏里特医院的药物监测中心（Embryotox）资料，可乐定在妊娠期仅作为备选药物，应优先选择α-甲基多巴或美托洛尔等更安全的替代药物。滴眼剂在妊娠和哺乳期均禁用。
可乐定的副作用：
头晕、嗜睡、体位性低血压（站立后血压下降）、口干。
佩戴隐形眼镜者可能出现泪膜减少，应特别注意。
特别提醒：
在2021年FORTA（老年人用药适宜性）分类中，可乐定被列为高血压治疗的D类药物（”几乎应始终避免使用”），因其具有抗胆碱能副作用，被认为对老年人群体潜在不适宜。
可乐定的药物相互作用
无论口服、注射还是局部应用，可乐定都可能与其他药物发生相互作用：
血压过度降低风险：合用利尿剂、血管扩张剂、ACE抑制剂、β受体阻滞剂时。
心脏传导异常风险增加：与洋地黄类药物或β阻滞剂联合使用时，可能导致心动过缓或房室传导阻滞。
抗高血压作用减弱：合用保钠保水药物（如非甾体抗炎药）、α2受体拮抗剂（如酚妥拉明）、三环类抗抑郁药或抗精神病药时。
中枢抑制增强：合用催眠药、镇静剂或酒精时，可增强镇静作用或导致不良反应。
儿童用药警告
重要提示：可乐定与哌甲酯（治疗注意力缺陷多动障碍〔ADHD〕的药物）联合使用时，曾在儿童中报告出现严重不良反应。因此，此类联合用药应极为谨慎，且目前并未获批。