德国 Comtess 恩他卡朋(Entacapon)治疗帕金森病

Comtess(恩他卡朋,Entacapon)是一种用于治疗帕金森病的辅助药物。它通常与左旋多巴(Levodopa)和多巴脱羧酶抑制剂(如苄丝肼 Benserazid 或卡比多巴 Carbidopa)联合使用。该药物主要用于存在“剂量末期波动”症状的成年帕金森患者,也就是药效逐渐消退、患者在两次用药之间运动症状重新出现时。

作用机制
恩他卡朋属于儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂。其主要作用机制是:抑制体内COMT酶的活性,减少左旋多巴在外周的分解;增加左旋多巴进入中枢神经系统的可利用性,从而提高大脑内多巴胺水平;患者因此可以在较低剂量的左旋多巴下维持疗效,同时减少“开关现象”(On-Off波动),延长“开”(On)时间,并改善运动状态的稳定性。

需要注意的是,恩他卡朋只在外周起作用,不会直接作用于中枢神经系统,因此中枢不良反应相对较少。由于药物半衰期较短,一般需要与左旋多巴同步服用。

用法与用量
通常推荐剂量为:每次200 mg恩他卡朋片,与每次左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂同时服用。

每日最高推荐剂量为 2000 mg(即最多可用10次)。
该药物可在进食时或空腹时服用,不受饮食影响。

药物相互作用
与铁剂:恩他卡朋可与铁形成螯合物,影响吸收。因此铁剂和恩他卡朋的服用需间隔 2–3小时。
与华法林:恩他卡朋可能影响CYP2C9代谢酶,从而改变华法林的血药浓度。合并用药时需监测 INR 值。

与其他药物的谨慎合用:
MAO-A 抑制剂(如苯乙肼、反苄环丙胺)或 MAO-A 与 MAO-B 抑制剂合并使用时禁用。
与某些抗抑郁药(如三环类、去甲肾上腺素再摄取抑制剂)、以及一些含儿茶酚结构的药物(如肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺、甲基多巴、阿扑吗啡等)同时使用时,应格外谨慎。

禁忌与注意事项
以下情况禁用恩他卡朋:肝功能不全;嗜铬细胞瘤;曾有恶性神经阻滞综合征或非创伤性横纹肌溶解史;对花生或大豆过敏者;对本药或其成分过敏者;同时使用非选择性 MAO 抑制剂(MAO-A 和 MAO-B)。

此外:
妊娠期不建议使用恩他卡朋,因缺乏安全性资料;
治疗期间不得哺乳。

总结
恩他卡朋(Comtess)是帕金森病治疗中的一种重要辅助用药,尤其适用于使用左旋多巴后仍出现“剂量末期波动”的患者。它通过抑制外周COMT酶的活性,增加左旋多巴在中枢的有效浓度,从而延长药效时间、减少运动波动。虽然药物在改善症状方面有显著价值,但也可能带来消化道反应、精神症状及运动障碍加重等副作用。因此,恩他卡朋必须在医生指导下合理使用,并注意与其他药物的相互作用。