Desveneurax（去甲文拉法辛 Desvenlafaxin）是一种5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI），也是文拉法辛的主要活性代谢物。从2022年8月1日起，Desveneurax缓释片剂可用于治疗成人重度抑郁症。
如何使用Desveneurax？
服用方式：可与食物或空腹服用，但需每天在相同时间服用。
注意事项：药片不得掰开、压碎、咀嚼或溶解。
推荐剂量
一般推荐剂量为每日一次50mg。
根据临床评估，可将治疗剂量增加至每日一次最高200mg。
特殊患者：对于严重肾功能损害患者（肌酐清除率<30 ml/min）或终末期肾病患者，建议起始剂量为每两天50mg。
Desveneurax的作用机制
文拉法辛与去甲文拉法辛在药理学上基本等效，均为强效、选择性的5-羟色胺和去甲肾上腺素转运蛋白抑制剂，但在结合亲和力方面存在微小差异：
对5-羟色胺转运蛋白的亲和力（Ki值）：去甲文拉法辛为40.2nM，文拉法辛为82nM。
对去甲肾上腺素转运蛋白的亲和力（Ki值）：去甲文拉法辛为558.4nM，文拉法辛为2480nM。
尽管去甲文拉法辛在理论上可能在去甲肾上腺素再摄取抑制方面具有优势，但这尚未在直接临床研究中得到验证。两种药物对胆碱能、α-肾上腺素能或组胺能受体无显著亲和力。此外，临床研究未显示两者在副作用或耐受性方面有显著差异。
禁忌症
Desveneurax禁止用于以下情况：
对活性成分或药物其他成分过敏。
与单胺氧化酶抑制剂（MAOI）同时使用。
间隔时间：停用MAOI后至少14天方可开始使用Desveneurax；停用Desveneurax后至少7天方可开始使用MAOI。
药物相互作用
单胺氧化酶抑制剂（MAOI）：可能导致致命的5-羟色胺综合征。
其他影响中枢神经系统的药物：需谨慎使用。
影响5-羟色胺系统的药物（如三普坦、SSRI、SNRI、锂、圣约翰草等）：增加5-羟色胺综合征的风险。
CYP3A4抑制剂：可能增加去甲文拉法辛浓度。
CYP3A4底物：可能降低这些药物的暴露水平。
实验室检测：服用去甲文拉法辛的患者在尿液免疫检测中可能出现假阳性结果（如天使尘和苯丙胺）。
临床研究结果
Desveneurax的批准基于四项随机双盲安慰剂对照短期研究（8周）和两项复发预防研究的结果，共涉及7785名成人门诊重度抑郁症患者，日剂量范围为50-400mg。
疗效：在HAM-D17评分和CGI-I评分改善方面，Desveneurax优于安慰剂。
具体数据：
HAM-D17评分：与安慰剂相比，50mg、100mg和200mg剂量组的平均改善分别为1.5、2.2和2.4分。
CGI-I评分：50-200mg剂量组55%-61%的患者获得显著改善，而安慰剂组为45%。
Desveneurax为重度抑郁症患者提供了新的治疗选择，其疗效和安全性在多项研究中得到验证。