德国 Desveneurax 去甲文拉法辛(Desvenlafaxin)是一种抗抑郁药,主要用于治疗成年人的重度抑郁障碍(Major Depression)。它通过调节大脑中的神经递质水平,帮助改善抑郁情绪,缓解伴随的认知、睡眠和躯体症状。
作用机制
去甲文拉法辛是文拉法辛(Venlafaxin)的活性代谢产物,属于选择性血清素-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(sSNRI)。该药物通过抑制大脑中血清素(5-HT)和去甲肾上腺素(NA)的再摄取,提高这些神经递质在突触间隙的浓度,从而增强神经信号的传递,改善抑郁相关症状。
用法与用量
推荐剂量为每日一次 50–200 毫克。必要时可根据临床反应,每 7 天或更长时间逐步增加剂量。
可在进餐时或空腹服用。药片为缓释制剂,应整片吞服,不可咀嚼、掰开或溶解。
对于严重肾功能不全或终末期肾病患者,推荐起始剂量为隔日 50 毫克。
抑郁发作通常需要持续治疗数月,不能突然停药,应在 1–2 周内逐渐减量,以避免出现停药症状。
若需从其他抗抑郁药(包括文拉法辛)转换到去甲文拉法辛,也可能需要逐步减停原药。
药物相互作用与注意事项
禁忌组合:不能与文拉法辛同时使用。
血清素综合征风险:去甲文拉法辛与其他增加血清素作用的药物合用时(如曲普坦类止偏头痛药、其他抗抑郁药、锂剂、阿片类药物、贯叶连翘〔圣约翰草〕等)可能引发血清素综合征,表现为高热、意识障碍、肌肉僵硬等,严重时危及生命。
代谢相互作用:强效 CYP3A4 抑制剂可能升高去甲文拉法辛的血药浓度。
不推荐合用:不建议与色氨酸等血清素前体合用。
禁忌与慎用
禁忌与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)合用。停用 MAOI 至少 14 天后方可开始去甲文拉法辛治疗,反之则需间隔至少 7 天。
对去甲文拉法辛或辅料过敏者禁用。
对于合并使用可逆性 MAOI(如利奈唑胺、静脉注射亚甲蓝)的患者,因风险极高,应避免使用。
临床研究依据
去甲文拉法辛的批准基于 7785 名成人抑郁症患者的研究结果。
多项为期 8 周的随机双盲安慰剂对照试验显示,去甲文拉法辛在 50–400 毫克/天剂量范围内能显著改善抑郁评分。
部分研究结果显示,高剂量(200–400 毫克/天)的疗效并不优于安慰剂,而中等剂量(100 毫克/天)与度洛西汀相当且优于安慰剂。
妊娠与哺乳期
妊娠期使用经验有限,仅在获益明显大于风险时才考虑使用。若在分娩前持续用药,新生儿可能出现停药症状。
药物可分泌入乳汁,哺乳期用药需谨慎,必须权衡母体获益与婴儿风险。
总结
德国 Desveneurax 去甲文拉法辛(Desvenlafaxin)是一种常用于治疗重度抑郁障碍的抗抑郁药,通过调节大脑中血清素和去甲肾上腺素水平发挥作用。临床研究证实其在改善抑郁症状方面具有一定疗效,但其使用需严格遵循医嘱,注意药物相互作用及副作用风险。特别是在停药、妊娠和合并用药的情况下,应在医生指导下进行,以确保治疗的安全与有效性。