Drovelis® 是一种口服复方激素避孕药,主要用于育龄期女性的避孕。它由两种成分组成:
屈螺酮(Drospirenon):一种孕激素,主要通过抑制排卵来发挥避孕作用。
雌四醇(Estetrol,简称E4):一种天然来源的雌激素,主要用于稳定月经周期,减少不规则出血。
与传统的复方口服避孕药不同,Drovelis 的雌激素成分并非常见的炔雌醇或雌二醇,而是 雌四醇。雌四醇是一种特殊的天然激素,仅在怀孕期间由胎儿肝脏合成,并通过胎盘进入母体血液循环。
雌四醇的独特性
雌四醇与其他雌激素相比有一些独特特点:
结构上比常见的雌二醇多出两个羟基,使其在体内的代谢和作用有所不同。它与雌激素受体结合能力较弱,因而整体雌激素效应较温和。
表现出 组织选择性:在子宫、阴道、骨骼和大脑中作用较强,但在肝脏和乳腺中的作用相对较弱。这意味着它可能在保证避孕效果的同时,带来更好的安全性。
不经过细胞色素 P450 系统代谢,药物间相互作用较少,且半衰期较长,有利于维持稳定的血药浓度。
Drovelis 中的雌四醇并非来源于动物,而是通过植物来源制备而成。
服用方法
Drovelis 采用 24+4 方案:
每盒包含 28 片,其中 24 片为含药片(粉色),4 片为安慰剂(白色)。
需要从月经的第一天开始,每天在大致相同时间服用一片,按顺序连续服用 28 天。
一盒吃完后,无论是否来月经,第二天直接开始下一盒。
如果忘记服用:
延迟超过24小时,避孕效果可能降低。应尽快补服最近漏掉的一片,即使需要同时服两片,然后继续按正常时间服药。
药物相互作用
某些药物会降低 Drovelis 的效果,例如:抗癫痫药(卡马西平、苯妥英钠、托吡酯等),抗结核药(利福平),一些抗病毒药物(如利托那韦、奈韦拉平),草药制剂圣约翰草。
此外,强效 CYP3A4 抑制剂可能增加 Drovelis 的血药浓度。服药期间若需合并其他药物,应咨询医生或药师。
禁忌与注意事项
Drovelis 不适合以下人群使用:
既往或现有静脉或动脉血栓者,
有严重肝病、肾病或肝肿瘤者,
有激素依赖性肿瘤(如乳腺癌、子宫癌)病史者,
不明原因的阴道出血者,
对药物成分过敏者。
在怀孕期间禁用 Drovelis,如在服用期间怀孕,应立即停药。哺乳期同样不推荐使用。
临床研究与有效性
Drovelis 的批准基于 E4 FREEDOM Ⅲ期临床试验,研究纳入 1553 名18–50岁健康女性,连续使用 13 个周期(约一年)。结果显示:
Pearl 指数为 0.44,即每 100 名女性使用一年,怀孕不足 1 人。
避孕有效率达到 99.6%。
大部分女性月经规律性良好,93% 的受试者报告有稳定的出血模式。
总结
Drovelis 是一种新型的复方口服避孕药,采用天然来源的雌四醇与屈螺酮的组合。它不仅在避孕方面具有与传统口服避孕药相当的高效性,还可能在安全性和耐受性上具有一定优势。对于希望选择口服避孕药的女性而言,Drovelis 提供了一个新的选择。但在使用前,仍需根据个人健康状况,遵医嘱谨慎评估适应症与风险。