普拉格雷(Prasugrel)是一种抗血小板药物,常与阿司匹林(ASS)联合使用,用于预防心血管疾病患者发生严重的血栓事件。它主要应用于接受了**经皮冠状动脉介入治疗(PCI)**的急性冠脉综合征患者,例如急性心肌梗死或不稳定型心绞痛患者。其主要目标是降低心脏病复发、脑卒中以及因血栓引起的其他并发症风险。
作用机制
血小板在血液凝固和血栓形成中起关键作用。普拉格雷通过阻断血小板表面的一种特定受体——腺苷二磷酸(ADP)受体 P2Y12,从而抑制血小板聚集,减少血栓形成的可能性。
与氯吡格雷类似,普拉格雷本身是“前药”(Prodrug),需要在体内经过代谢才转化为具有活性的成分。服药后,它首先在肠道中被水解,然后经肝脏内的细胞色素P450酶系统(主要是CYP3A4和CYP2B6)转化为活性代谢物。
不同于氯吡格雷,普拉格雷的代谢过程不依赖于CYP2C19,因此在CYP2C19基因多态性人群(约30%的高加索人群为代谢功能较差的“低代谢者”)中依然能保持较好的疗效。这是它相对于氯吡格雷的优势之一。
用法与剂量
初始剂量(负荷剂量):60 mg(一次口服)
维持剂量:10 mg,每日一次
特殊人群调整:
体重低于60公斤的患者:推荐维持剂量减为5 mg/日
75岁及以上的老年患者:常规不推荐使用,如必须使用,也建议减量至5 mg/日
药片可与餐同服或空腹服用。若希望更快起效,首次负荷剂量最好在空腹时服用。
一般建议的治疗时长为约12个月,期间需与阿司匹林(每日75–325 mg)联合使用。
禁忌症与注意事项
以下患者不宜使用普拉格雷:既往有TIA或中风病史,严重肝功能障碍,对普拉格雷或药物成分过敏者。
孕期仅在医生判断收益大于风险时才考虑使用;哺乳期则不推荐使用。
临床研究证据
在一项名为 TRITON-TIMI 38 的大型临床研究中,普拉格雷与氯吡格雷在超过13,600例急性冠脉综合征并接受PCI的患者中进行了对比。
结果显示:普拉格雷能更显著降低心血管死亡、心肌梗死和卒中的总体发生率(9.4% 对比 11.5%)。
但同时,其严重出血风险也有所增加,甚至包括少数致命性出血。
因此,普拉格雷在临床使用中需要严格权衡风险与获益,并在医生指导下合理选择。
总结
普拉格雷(Efient)是一种强效的抗血小板药物,适合接受支架植入或其他PCI手术的急性冠脉综合征患者,用于预防心梗、卒中等严重血栓事件。它的疗效普遍强于氯吡格雷,尤其在某些遗传类型人群中具有优势。然而,较高的出血风险限制了它在部分人群中的应用。