在心脑血管疾病高发的今天,如何安全、有效地预防血栓形成和中风,是患者和医生共同关注的焦点。Apixaban(商品名:Eliquis®,中文名:艾乐妥) 是一种新一代口服抗凝药物,被广泛用于防治多种与血栓相关的疾病。与传统抗凝药物相比,它起效稳定、监测要求少、药物相互作用相对较少,被视为抗凝领域的重要进步。
一、适应症:Eliquis®的主要用途
Eliquis® 已被欧洲及国际权威机构批准,用于以下几类人群和疾病:
预防中风和全身性栓塞,
适用于患有 非瓣膜性心房颤动(NVAF) 的成年人,尤其是伴随一个或多个危险因素的患者,例如:
曾有中风或短暂性脑缺血发作(TIA)病史;
年龄 ≥ 75 岁;
高血压、糖尿病;
有症状的心力衰竭(NYHA Ⅱ级及以上)。
预防深静脉血栓(DVT)和肺栓塞(PE)
尤其是在接受 髋关节或膝关节置换手术 的患者中,Eliquis® 可显著降低术后静脉血栓栓塞的风险。
治疗与预防复发性静脉血栓;
包括已发生的 深静脉血栓(DVT) 和 肺栓塞(PE) 的治疗,及防止其再次复发。
二、作用机制:精准抑制凝血因子
Eliquis® 的有效成分 Apixaban 属于 直接口服抗凝剂(DOACs)。它是一个 高度选择性、可逆性的凝血因子Xa抑制剂。通过抑制凝血级联反应中关键的 Xa因子,减少了凝血酶原转化为凝血酶的过程,从而降低纤维蛋白生成,减少血栓形成风险。Apixaban 对 游离Xa因子 以及 血栓中结合的Xa因子 都有效,同时抑制 凝血酶原酶复合物 的活性。
值得注意的是,它 不直接作用于血小板聚集,但通过减少凝血酶的生成,间接降低血小板活化,从而起到抗凝作用。
这种机制让 Apixaban 既有效,又在一定程度上降低了严重出血的发生率。
三、用法与剂量:个体化治疗原则
Eliquis® 的剂量和疗程取决于不同疾病类型和患者情况:
深静脉血栓和肺栓塞治疗
初始剂量:每天2次,每次10 mg,持续7天;
之后:改为 每天2次,每次5 mg。
对于因手术或外伤等暂时性风险导致血栓的患者,疗程一般为 至少3个月。
复发性血栓预防
推荐剂量:每天2次,每次2.5 mg;
应在完成至少6个月的全剂量抗凝治疗(如 Apixaban 5 mg bid 或其他抗凝剂)后开始。
髋、膝关节置换术后血栓预防
推荐剂量:每天2次,每次2.5 mg;
第一次服用应在手术后12–24小时之间开始;
疗程:髋关节置换术 32–38天,膝关节置换术 10–14天。
非瓣膜性房颤患者的中风预防
常规剂量:每天2次,每次5 mg;
对于以下情况的患者,应减量至 每天2次,每次2.5 mg:
年龄 ≥ 80 岁;
体重 ≤ 60 kg;
血清肌酐 ≥ 1.5 mg/dl。
房颤相关的抗凝治疗一般为 长期、持续性。
四、注意事项与药物相互作用
出血风险,所有抗凝药物的最大风险是出血。Eliquis® 的临床研究显示,其出血风险较传统药物略低,但仍需警惕。
需特别小心的患者包括:凝血障碍、血小板减少症、有消化道溃疡史或既往中风病史者。
药物相互作用
避免与强效 CYP3A4 和 P-糖蛋白抑制剂(如酮康唑、利托那韦)合用,否则可能导致药物浓度升高。
避免与强效 CYP3A4 和 P-糖蛋白诱导剂(如利福平、卡马西平、苯巴比妥、贯叶连翘)合用,否则疗效可能减弱。
与 NSAIDs、阿司匹林、SSRIs/SNRIs 以及抗血小板药物 同时使用时,出血风险增加。
禁忌与其他抗凝药联合使用,除非在抗凝治疗转换过程中。
五、禁忌与特殊人群
禁忌人群:
活动性出血患者;
严重肝病合并凝血功能障碍;
高出血风险的临床状态(如近期颅脑或眼科手术、活动性消化道溃疡、食管静脉曲张等);
对本品成分过敏者。
妊娠与哺乳期:
动物实验提示可能通过乳汁分泌,但人体数据不足,因此不推荐孕妇和哺乳期妇女使用。
六、临床研究与疗效验证
Eliquis® 的有效性和安全性已在大规模临床试验中得到验证:
在 ADVANCE-2 和 ADVANCE-3 研究中,共有超过8400名接受髋关节或膝关节置换手术的患者参与。
结果显示,Eliquis® 在预防 静脉血栓栓塞(VTE)和死亡 方面显著优于传统低分子肝素(依诺肝素)。
例如,在髋关节置换术患者中,使用 Eliquis® 后仅有1.4% 患者发生 VTE 或死亡,而依诺肝素组为3.9%。
这些结果表明,Eliquis® 在血栓预防方面效果显著,且安全性良好。
七、总结
Apixaban(Eliquis®艾乐妥) 是现代抗凝治疗的重要代表,凭借其精准的作用机制和良好的临床数据,被广泛用于 房颤患者的中风预防、关节置换术后的血栓预防以及深静脉血栓与肺栓塞的治疗与复发预防。
与传统抗凝药相比,它具有 口服方便、剂量固定、监测要求低、药效稳定 的优势。但作为抗凝药物,它依旧存在出血风险,因此必须在医生指导下使用,并严格遵守剂量与注意事项。
对于心房颤动患者、关节手术人群以及有血栓高风险的人来说,Eliquis® 提供了一个既安全又高效的抗凝新选择。