德国 Eloxatin 奥沙利铂(Oxaliplatin)治疗结直肠癌

奥沙利铂(Oxaliplatin)是一种含铂类化疗药物,是继顺铂(Cisplatin)和卡铂(Carboplatin)之后应用于临床的第三代铂类抗癌药。它主要用于结直肠癌的治疗,常与 5-氟尿嘧啶(5-FU)和亚叶酸(叶酸钙,Leucovorin)联合使用。

目前奥沙利铂的适应症包括:
III 期结肠癌(Dukes C 期):在原发肿瘤手术切除后作为辅助治疗,降低复发风险。
转移性结直肠癌:与 5-FU 和亚叶酸联合使用,改善疾病控制和生存率。

作用机制
奥沙利铂的核心成分是铂原子,它与草酸(oxalate)和 1,2-二氨基环己烷(DACH)形成配合物。其主要作用机制是:
与肿瘤细胞 DNA 发生交联,阻止 DNA 复制和转录,从而抑制肿瘤细胞的分裂与增殖;
在部分动物实验中,奥沙利铂对耐药于顺铂的肿瘤细胞也显示出一定活性,这使其在部分病例中具有优势。

用法与使用方法
奥沙利铂需通过静脉输注给药,不能口服。
辅助治疗(III 期结肠癌):推荐剂量为 85 mg/m² 体表面积,每两周一次,共 12 个周期(约 6 个月)。
转移性结直肠癌治疗:同样为 85 mg/m²,每两周一次,直至病情进展或不耐受为止。

给药方式:
奥沙利铂需溶解于 250–500 ml 的 5% 葡萄糖溶液中,浓度控制在 0.2–0.7 mg/ml;
输注时间为 2–6 小时;
奥沙利铂必须在 5-FU 之前输注,以避免药物相互作用。

药物相互作用
与可能导致 QT 间期延长的药物合用时,应密切监测心电图;
与可能引发 横纹肌溶解症的药物同时使用时也需谨慎;

由于奥沙利铂本身会影响骨髓功能和神经系统,联合用药时需综合评估风险。

禁忌症与注意事项
以下人群不适合使用奥沙利铂:
妊娠期和哺乳期女性;
治疗开始前已有显著骨髓抑制者;
治疗前已有影响功能的周围神经病变者;
严重肾功能不全患者(肌酐清除率 < 30 ml/min);
对奥沙利铂或辅料过敏者。

特别注意:
奥沙利铂可能导致暂时性或永久性不孕,建议治疗前进行生育力保护咨询。
治疗期间及治疗后需采取避孕措施:女性至少持续 4 个月,男性至少 6 个月。
妊娠期间仅在权衡母体获益与胎儿风险后,在充分沟通并获得患者同意的情况下谨慎使用。
治疗期间应禁止母乳喂养。

临床研究与疗效
临床试验证实,在传统的 5-FU 和亚叶酸方案中加入奥沙利铂,可以显著提高疗效:
客观缓解率几乎提高一倍;
无进展生存期(PFS)和总体生存率(OS)均有改善;
在辅助治疗中,奥沙利铂联合方案已成为 III 期结肠癌的标准治疗之一。

总结
奥沙利铂(Eloxatin)是结直肠癌治疗中应用广泛的铂类化疗药,能有效提高治疗效果,尤其是在 III 期患者的辅助治疗和转移性病例中。它通过与 DNA 结合阻断肿瘤细胞分裂,但同时也可能带来骨髓抑制、胃肠道不适和累积性神经毒性。
在使用过程中,患者需在肿瘤专科医生的严密监测下治疗,定期进行血液学和神经学检查,并注意避孕及生育力保护问题。