Emselex®适用于成人膀胱过度活动症(OAB)的症状治疗,尤其是频繁排尿、急迫性尿意以及急迫性尿失禁。该药物能够帮助改善患者反复、突然的排尿冲动,减少不自主漏尿的发生,从而显著提高日常生活质量。
作用机制
达利芬新属于毒蕈碱受体拮抗剂,对M3受体具有选择性抑制作用。膀胱排尿主要依赖于M3受体的活化,该受体位于膀胱逼尿肌(膀胱壁平滑肌)。通过阻断M3受体,达利芬新能够降低逼尿肌的不自主收缩,从而缓解急迫性尿意和尿失禁。
与一些非选择性的抗胆碱能药物不同,达利芬新几乎不作用于心脏和中枢神经系统中的受体,因此发生头晕、嗜睡、记忆障碍等副作用的风险较低。
用法用量
推荐起始剂量为每日一次7.5毫克,根据患者耐受情况,两周后可增加至每日一次15毫克。药片应整片吞服,可随餐或空腹服用,不可咀嚼、掰开或压碎。
药物相互作用
达利芬新在体内主要通过CYP3A4及CYP2D6代谢,因此与以下药物合用需谨慎:
不应与强效CYP3A4抑制剂(如蛋白酶抑制剂、酮康唑、伊曲康唑)或强效P-糖蛋白抑制剂(如环孢素、维拉帕米)同时使用。
与中度CYP3A4抑制剂或CYP2D6抑制剂合用时,仅在耐受良好时才可考虑增加剂量。
禁忌与注意事项
以下情况禁用Emselex®:
尿潴留或胃内容物潴留,
未控制的窄角型青光眼,
重症肌无力,
严重肝功能障碍,
严重溃疡性结肠炎或中毒性巨结肠,
同时使用强效CYP3A4抑制剂;
此外,对达利芬新或其他成分过敏的患者禁止使用。
孕期不建议使用达利芬新;哺乳期则需权衡利弊,决定是否暂停哺乳或停用药物。
临床研究与疗效
达利芬新的疗效已在多项随机、双盲、多中心研究中得到证实:
在一项III期临床研究中,561名患OAB至少6个月的成年患者接受达利芬新或安慰剂治疗12周。结果显示,7.5毫克和15毫克剂量均显著优于安慰剂,疗效在2周后即可观察到。
12周后,尿失禁发作次数较基线减少73%(15mg组)和68%(7.5mg组),安慰剂组仅减少56%。
排尿频率、膀胱容量、急迫性发作次数和严重程度均有明显改善,患者生活质量显著提升。
在一项小规模交叉研究中,每日一次15mg达利芬新的疗效与每日三次奥昔布宁相当,但副作用更轻。另一项研究还证实了达利芬新对夜间多尿(夜尿症)的疗效。
总结
达利芬新(Emselex)是一种选择性M3受体拮抗剂,能够有效缓解膀胱过度活动症相关症状,如频繁排尿、急迫性尿意和尿失禁。它的特点是副作用相对较轻,尤其是对心脏和中枢神经系统影响小。临床试验证实其在改善膀胱控制和提升患者生活质量方面效果显著。使用过程中需注意药物相互作用,并严格遵医嘱用药。