Emtriva®适用于HIV-1感染的治疗,需与其他抗逆转录病毒药物联合使用。适用人群包括成人以及4个月及以上的儿童。恩曲他滨通常不会单独使用,而是作为联合抗病毒方案的一部分,以抑制病毒复制、延缓疾病进展。
作用机制
恩曲他滨是一种胞嘧啶类似物,属于核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs)。
进入人体细胞后,恩曲他滨会被磷酸化为活性三磷酸形式。该活性形式能够:
竞争性抑制HIV逆转录酶,阻止病毒RNA转录为DNA;
错误掺入病毒DNA链,导致DNA链提前终止;
最终使病毒复制受阻,减少HIV在体内的扩散。
与其他NRTIs类似,恩曲他滨不能根治HIV,但在联合治疗中能有效降低病毒载量,并帮助维持免疫功能。
用法用量与注意事项
成人及体重 ≥33 kg 的青少年:推荐剂量为每日一次200 mg(1粒胶囊)。
儿童及体重 <33 kg 的患者:推荐剂量为6 mg/kg体重/天,最大不超过240 mg。
恩曲他滨可随餐或空腹服用。
如果漏服:
少于12小时:尽快补服,并继续原有用药时间。
超过12小时:跳过漏服剂量,按原计划继续。
服药后1小时内呕吐:需再补充一次剂量。
药物相互作用
恩曲他滨在体内代谢途径有限,不显著影响CYP酶或葡糖醛酸化系统,因此药物相互作用较少。
但由于其与拉米夫定(Lamivudin)结构相似,目前不推荐恩曲他滨与拉米夫定联合使用,以避免疗效重叠或耐药风险。
禁忌与注意事项
对恩曲他滨或其他成分过敏的患者禁用。
与所有抗HIV药物一样,应严格遵医嘱规律用药,避免漏服,以减少耐药风险。
妊娠期如有必要可使用恩曲他滨;但哺乳期不推荐使用,并且为避免HIV母婴传播,感染HIV的女性应避免哺乳。
临床研究与疗效
恩曲他滨的批准基于两项48周的III期临床试验:
与司他夫定(Stavudin)比较:在571例患者中,恩曲他滨联合Didanosin和Efavirenz的疗效显著优于司他夫定方案。
与拉米夫定(Lamivudin)比较:疗效相当,但耐受性良好。
耐药性方面,恩曲他滨耐药主要与逆转录酶M184V突变有关,这会导致与拉米夫定交叉耐药,但对Didanosin、齐多夫定(Zidovudin)和奈韦拉平(Nevirapin)仍然有效。
背景与联合制剂
恩曲他滨常作为固定复方制剂的一部分使用,例如:
Truvada®(恩曲他滨+替诺福韦),
Descovy®(恩曲他滨+替诺福韦艾拉酚胺),
Atripla®(恩曲他滨+替诺福韦+依非韦伦),
这些联合制剂的出现简化了治疗方案,提高了患者的依从性。
总结
恩曲他滨(Emtriva)是一种安全、有效的核苷类逆转录酶抑制剂,在HIV联合治疗中占有重要地位。它能显著降低病毒复制,延缓疾病进展,并改善患者预后。虽然可能出现轻微副作用,但总体耐受性良好。联合制剂的应用使治疗更加简便,有助于长期坚持服药。