Erleada 是一种含有 Apalutamid（阿帕他胺） 的新型药物，适用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nm-CRPC）。
Erleada 由 Janssen-Cilag 公司研发，适用于存在高转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（nm-CRPC）成年患者。其主要活性成分为 Apalutamid。
Erleada 需口服服用，整片吞服，可随餐或空腹服用。
剂量
推荐剂量为 240 mg（每日一次口服 4 片 60 mg 片剂）。对于未接受手术去势的患者，应继续配合使用促性腺激素释放激素类似物（GnRHa）进行医学去势治疗。
关于漏服剂量的补充方案、副作用情况下的剂量调整，以及特定患者群体的剂量调整，详情请参考药品说明书。
Apalutamid 的作用机制
Apalutamid 是一种口服选择性雄激素受体（AR）抑制剂，可直接与 AR 的配体结合结构域结合，从而阻止 AR 的核转位、抑制 DNA 结合及 AR 介导的转录过程，同时不具有 AR 激动活性。Apalutamid 可减少肿瘤细胞增殖并促进细胞凋亡，从而产生显著的抗肿瘤作用。其主要代谢产物 N-Desmethylapalutamid 体外活性约为 Apalutamid 的三分之一。
禁忌症
对 Apalutamid 或本药其他成分过敏的患者禁止使用。
避孕措施
目前尚不清楚 Apalutamid 或其代谢产物是否进入精液。Erleada 可能对胎儿造成损害。因此，与育龄期女性发生性行为的患者在接受治疗期间及停药后三个月内，应使用避孕套，并结合其他高效避孕措施。
使用警告与注意事项
癫痫患者
Erleada 不推荐用于有癫痫病史或存在癫痫高风险因素（如脑损伤、近一年内中风、原发性脑肿瘤或脑转移）的患者。
心血管疾病
在过去 6 个月内患有严重或不稳定心绞痛、心肌梗死、症状性充血性心力衰竭、动静脉血栓栓塞（如肺动脉栓塞、中风，包括短暂性脑缺血发作）或临床相关室性心律失常的患者，未被纳入临床研究。因此，Apalutamid 在此类患者中的安全性尚未确定。
对于有 QT 间期延长病史或存在 QT 间期延长风险的患者，以及同时使用可能延长 QT 间期药物的患者，医生应在使用 Erleada 之前权衡其获益风险比，包括发生尖端扭转型室速（Torsade de Pointes）的可能性。
Erleada 的临床研究情况
Erleada 在欧盟的批准基于 III 期临床试验 SPARTAN 研究的数据，该研究发表在《新英格兰医学杂志》（New England Journal of Medicine）上。研究评估了 Apalutamid 联合雄激素剥夺治疗（ADT）与安慰剂联合 ADT 在 nmCRPC 患者中的疗效和安全性。入组患者均为 PSA 水平快速上升的 nmCRPC 患者，即使接受持续 ADT 治疗，PSA 仍然迅速上升。
研究结果显示，与安慰剂联合 ADT 相比，Erleada 联合 ADT 可使远处转移或死亡的风险降低 72%（HR = 0.28；P < 0.001）。在 PSA 快速上升的 nmCRPC 患者中，其无转移生存期（MFS）中位数延长超过 2 年（40.5 个月 vs 16.2 个月）。