雌三醇是女性常用的经典药物之一。作为一种合成激素，雌三醇主要用于缓解由于体内雌激素水平下降引起的不适症状。根据治疗目的不同，雌三醇制剂分为系统性治疗（如口服）和局部治疗（如阴道用药）两种形式。
雌三醇的主要用途
雌三醇用于缓解绝经前后因雌激素缺乏引起的症状。在系统性激素补充治疗（HRT）中，口服雌三醇片剂常用于已行子宫切除术的绝经后女性，尤其是更年期症状严重影响生活质量的情况下。
作为局部用药时（如阴道用乳膏或栓剂），雌三醇主要用于治疗因局部雌激素缺乏引起的问题，包括：阴道粘膜萎缩性炎症变化，阴道干涩，外阴瘙痒，性交疼痛，阴道分泌物异常。此外，某些局部制剂还可用于阴道手术或感染治疗的前后护理。含有雌三醇和乳酸杆菌冻干粉的阴道片，能够在抗感染治疗后帮助恢复阴道菌群，缓解绝经后女性的萎缩性阴道炎。
雌三醇的用法与剂量
系统性使用（口服）
在系统性激素替代治疗中，通常每天服用雌三醇片剂，疗程持续数周。一般日剂量不超过4毫克。医生会根据具体情况决定是否每服用四周后停药一周。因为仅限于无子宫女性使用，故无需联合使用孕激素。
局部使用（乳膏或栓剂）
局部治疗初期一般每日使用一次，随后可根据症状控制情况延长使用间隔。建议女性在晚上睡前，将乳膏（可借助专用给药器）或栓剂深部置入阴道，或将乳膏涂抹于外阴区域。
雌三醇的作用机制
雌三醇是人体内三种天然雌激素（雌二醇、雌酮、雌三醇）中生物活性最弱的一种。合成的雌三醇在化学结构和生物学特性上与天然雌三醇完全相同。外源性补充雌三醇有助于代偿绝经期及绝经后体内雌激素水平下降，缓解相关不适症状。局部应用时，雌三醇能改善阴道的萎缩性变化，促进健康阴道菌群（如多德莱因杆菌）恢复。
使用禁忌
雌三醇系统性使用存在一定禁忌，包括但不限于：
现患或既往患有乳腺癌、其他激素依赖性肿瘤，或对此类疾病有怀疑者
未治疗的子宫内膜增生
原因不明的阴道出血
活动性或既往有静脉血栓栓塞性疾病、动脉血栓事件（如中风、心梗）
已知血栓性疾病倾向（如遗传性血栓前状态）
严重肝脏疾病
紫质症
局部使用的雌三醇制剂在上述绝大部分情况下也应慎用，尤其是重度肾功能不全患者应避免使用。不过，有子宫的女性在医生指导下可以使用局部雌三醇制剂。
雌三醇在妊娠和哺乳期的使用
因为口服雌三醇仅适用于无子宫女性，故不存在妊娠的可能。如果在局部治疗期间意外怀孕，应立即停止使用并咨询医生。
药物相互作用
部分诱导细胞色素P450 3A4（CYP3A4）代谢酶的药物可加快系统性雌三醇的代谢，降低其血药浓度，包括：
抗癫痫药：苯巴比妥、苯妥英、卡马西平
抗感染药：利福平、利福布汀、奈韦拉平、依非韦伦
含有圣约翰草（St. John’s Wort）的植物制剂
特别提醒：利托那韦、奈非那韦这类通常为酶抑制剂的药物，在与类固醇激素同时使用时却具有酶诱导作用，也可能影响雌三醇代谢。
与部分丙型肝炎治疗药物联合使用时（如奥比他韦/帕利他韦/利托那韦 ± 达沙他韦，或格卡瑞韦/丙普瑞韦），需密切监测肝功能（特别是丙氨酸氨基转移酶 ALT）。
使用注意事项
局部使用雌三醇时，如果同时使用乳胶制品（如避孕套、避孕帽），可能降低乳胶制品的耐破性，影响避孕效果。
若在治疗期间出现黄疸、肝功能异常、显著血压升高、偏头痛样头痛，应立即停药并就医。
若局部用药期间意外怀孕，也应立即停止使用并就医。
停止雌三醇局部治疗后，泌尿生殖道萎缩症状常有复发风险，如有需要可在医生指导下再次治疗。