德国 Evista 雷洛昔芬(Raloxifen)治疗与预防绝经后女性的骨质疏松症

Evista®(通用名:雷洛昔芬)是一种选择性雌激素受体调节剂(SERM),主要用于绝经后女性的骨质疏松症治疗与预防。临床研究证实,它能够显著降低椎体骨折的发生率,但对髋部骨折的预防效果尚未证实。

雷洛昔芬最初被开发用于乳腺癌治疗,因其在不同组织中表现出雌激素样或拮抗雌激素样作用,后来被广泛用于骨质疏松防治。

作用机制
雷洛昔芬属于SERM类药物,在不同组织中作用方式不同:
在乳腺和子宫:表现为雌激素拮抗作用,有助于降低乳腺癌和子宫内膜癌风险。

在骨骼:表现为雌激素样作用,可增加骨密度,减少骨量丢失。
与雌激素相比,雷洛昔芬增加骨密度的作用较弱,但依旧对降低椎体骨折风险有效。

使用方法
推荐剂量:每天口服一片60mg 雷洛昔芬片。
服药时间:可在一天中的任何时间服用,不受饮食影响。

营养补充:若患者饮食中钙和维生素D摄入不足,建议额外补充,以增强骨骼保护作用。

使用注意事项
肾功能:轻度至中度肾功能不全者需谨慎使用,重度肾功能不全患者禁用。
肝功能:肝功能受损患者禁用。
老年女性:适用于绝经后的女性,不推荐用于仍有生育可能的女性。

药物相互作用
与 考来烯胺(Colestyramin)等阴离子交换树脂合用时,会显著降低雷洛昔芬的吸收。
与 氨苄西林同时使用时,雷洛昔芬的血药峰浓度降低,但整体吸收量和排泄速率未受影响,因此可同时使用。

禁忌症
以下情况患者不得使用雷洛昔芬:
既往或当前存在 静脉血栓栓塞疾病(深静脉血栓、肺栓塞、视网膜静脉血栓)。
严重肾损伤或 肝功能不全(包括胆汁淤积)。
不明原因的子宫出血。
有 子宫内膜癌临床表现或怀疑者。
仍处于生育年龄的女性。
对雷洛昔芬或其他成分过敏者。

临床研究与额外获益
对乳腺和子宫的影响:研究显示,雷洛昔芬不会明显刺激子宫内膜或乳腺组织增生。

心血管风险标志物:在部分研究中,雷洛昔芬改善了血脂指标(如降低低密度脂蛋白胆固醇、脂蛋白a 和纤维蛋白原),提示可能对心血管健康有益,但目前没有确切证据表明它能降低心血管疾病的风险。

总结

Evista(雷洛昔芬)是一种适用于绝经后女性的骨质疏松症治疗和预防药物,能够有效降低椎体骨折风险,并兼具乳腺癌和子宫内膜癌保护作用。其使用需结合患者的肝肾功能状况及血栓风险进行评估。虽然具有一定的代谢和心血管标志物改善作用,但尚不能替代心血管疾病的预防药物。

对绝经后女性而言,Evista不仅是一种骨骼保护药物,同时也是一种兼顾安全性与多重益处的治疗选择,但必须在医生指导下规范使用。