依泽替米贝是一种用于降低血脂的药物，自2002年起已在德国上市超过20年。它的作用机制与常见的他汀类药物不同，但常与他汀类药物联合使用，用于治疗高胆固醇血症和预防心血管疾病。
一、依泽替米贝的作用机制
依泽替米贝通过选择性抑制小肠刷状缘上的胆固醇吸收转运蛋白 Niemann-Pick C1-Like 1（NPC1L1），阻断了从肠道进入肝脏的胆固醇通道。它可有效抑制**食物中摄入的胆固醇（外源性）和体内胆汁中再循环的胆固醇（内源性）**的吸收，从而降低血液中总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平。
此外，依泽替米贝也能抑制植物固醇（如植物甾醇）的吸收，但对脂溶性维生素（如维生素A、D、E、K）和甘油三酯的吸收则无明显影响。
二、依泽替米贝的适应证
依泽替米贝被批准用于以下四种适应证：
原发性高胆固醇血症：
与他汀类药物联合使用，适用于仅使用他汀类药物无法达到降脂目标的患者；也可单独使用，适用于对他汀不耐受或禁用的患者。
心血管事件的预防：
可与他汀类药物联用，用于既往有冠心病或急性冠状动脉综合征病史的患者，以降低心血管事件的风险。
纯合子家族性高胆固醇血症：
这是一种罕见的遗传性高胆固醇血症，患者胆固醇水平异常升高，对常规治疗反应不佳。
纯合子植物固醇血症（又称植物甾醇血症）：
是一种极罕见的脂质代谢异常疾病，患者体内植物固醇堆积异常。
三、依泽替米贝的用法与用量
常规剂量：每天一次，每次10毫克；
服药时间：可在一天中的任何时间服用，与餐食无关；
肾功能不全：无需调整剂量；
轻度肝功能不全：一般可安全使用；
中重度肝功能不全：不推荐使用。
四、可能的不良反应
依泽替米贝总体耐受性良好，以下是不良反应中可能的表现（尤其是单药使用时）：腹痛，腹泻，肠胀气（胀气），疲劳感。
五、药物相互作用
与环孢素（Ciclosporin）联用：应慎重使用；建议监测环孢素血药浓度。
与贝特类药物（如非诺贝特）联用：可能增加胆汁中胆固醇的排泄；
与非诺贝特合用时，存在胆结石和胆囊疾病风险；
德国药品说明书中对此较为谨慎，但美国则允许将依泽替米贝与非诺贝特联合用于混合型高脂血症。
与阴离子交换树脂（如考来烯胺）联用：应注意服药时间间隔；依泽替米贝应在树脂药物前至少2小时或之后至少4小时服用，以避免药效降低。
六、孕期与哺乳期的注意事项
孕期：不应与他汀类或苯哌酸（Bempedoinsäure）联合使用；
若必须使用，依泽替米贝可作为单药治疗，需权衡利弊。
哺乳期：不推荐使用。
七、老年人用药建议
依泽替米贝不在Priscus清单（德国用于评估老年人不适宜药物的参考列表）中，被认为适合老年人使用，无需调整剂量。
八、依泽替米贝的常见联合药物
依泽替米贝常与以下药物制成固定复方制剂（即一片中含有多种成分）：
他汀类药物：如辛伐他汀（Simvastatin）、瑞舒伐他汀（Rosuvastatin）、阿托伐他汀（Atorvastatin）；
苯哌酸（Bempedoinsäure）：一种较新的降脂药，作用机制为抑制肝脏内胆固醇合成，与依泽替米贝协同降低血脂。
联合用药的优势在于作用机制互补，一方面减少胆固醇的吸收，另一方面减少胆固醇的合成，可更有效地控制血脂水平。
总结
依泽替米贝是一种作用机制独特、耐受性良好的降脂药，适合与他汀类药物或苯哌酸联合使用，也可在对他汀类药物不耐受时单独使用。对于有高胆固醇血症或动脉粥样硬化性心血管疾病风险的患者，依泽替米贝是值得考虑的重要治疗选项之一。