依折麦布是一种降脂药物,属于选择性胆固醇吸收抑制剂。它与常见的他汀类药物(如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等)作用机制不同,主要通过阻止小肠对胆固醇的吸收来降低血液中的胆固醇水平。依折麦布常用于与他汀类药物联合治疗,也可在患者不能耐受他汀时单独使用。
适应症
依折麦布主要用于以下几类疾病的辅助治疗(通常配合饮食控制):
原发性高胆固醇血症(家族性和非家族性):当单独使用他汀类药物效果不理想时,可联合依折麦布。对于无法耐受或不适合使用他汀的患者,也可单独使用依折麦布。
动脉粥样硬化性心血管疾病的风险降低:对于既往有冠心病或急性冠状动脉综合征的患者,依折麦布可与他汀类药物联合使用,以降低心血管事件风险。
纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH):患者胆固醇水平极高,需依折麦布与他汀联合使用,有时还需配合 LDL 去除治疗(如 LDL 血浆置换)。
纯合子家族性植物甾醇血症(Sitosterinämie):一种罕见遗传病,导致植物甾醇(植物来源的类似胆固醇物质)水平异常升高,依折麦布可起到辅助治疗作用。
作用机制
依折麦布通过选择性抑制小肠对食物及胆汁中胆固醇的吸收,减少进入血液的胆固醇量。与此相对,它不会影响甘油三酯或脂溶性维生素的吸收。药物本身及其代谢产物会在体内通过肠肝循环多次发挥作用,持续抑制胆固醇吸收。与他汀类药物(抑制肝脏合成胆固醇)联合使用时,可以形成互补,达到更明显的降脂效果。
用法与剂量
常规剂量:每日 1 次,每次 10 mg(即一片),可在一天中的任何时间服用,不受饮食影响。
联合用药:可与他汀类药物同时使用,以增强降胆固醇作用。
药物相互作用
研究表明依折麦布对肝药酶(CYP450 系统)没有显著影响,因此与大多数药物的相互作用风险较低。但与某些降脂药(如考来烯胺类树脂)合用时,需注意服药时间间隔,以免影响依折麦布吸收。
禁忌症与注意事项
禁忌症:对依折麦布或辅料过敏;存在活动性肝病或原因不明的肝功能异常时,不应使用。
孕期和哺乳期:与他汀类药物合用时孕妇和哺乳期女性禁用。
单独使用时,孕期仅在必须情况下使用,哺乳期应避免。
临床研究与疗效
在多项临床试验中,依折麦布(10 mg/天)可在 2 周内将 LDL-胆固醇水平平均降低 17% 左右。
与他汀类药物联合使用时,降脂效果更显著,可使更多患者达标。
对 HDL 胆固醇(“好胆固醇”)的提升作用有限,约增加 3%;对甘油三酯无明显影响。
小结
德国 Ezetrol 依折麦布是一种通过抑制胆固醇吸收来降低血脂的药物,常作为他汀类药物的辅助治疗,也可在不耐受他汀的情况下单独使用。它能有效降低 LDL 胆固醇,从而帮助减少心血管风险。患者在使用期间需要定期监测肝功能,并遵循医嘱配合饮食调整和健康生活方式,以获得最佳疗效。