一、药物概述
商品名：Glivec（格列卫），伊马替尼（Imatinib）是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂（Tyrosine Kinase Inhibitor，简称 TKI），属于信号转导抑制剂类药物。它通过阻断异常信号通路，抑制肿瘤细胞的生长和分裂，被广泛应用于多种血液肿瘤及实体瘤的靶向治疗。
二、主要作用机制
伊马替尼是一种苯胺吡啶类化合物，能特异性抑制多种与肿瘤生长有关的酪氨酸激酶，包括：
BCR-ABL 激酶：这是慢性髓性白血病（CML）患者中常见的融合蛋白，由 9 号和 22 号染色体的易位产生（形成“费城染色体”）。该融合基因导致细胞持续分裂、避免凋亡。
PDGF 受体（血小板源生长因子受体）：与部分骨髓增生性疾病和嗜酸性白血病相关。
c-Kit（CD117）受体酪氨酸激酶：与胃肠间质瘤（GIST）密切相关。
通过抑制上述靶点，伊马替尼有效阻断异常信号传导，抑制癌细胞增殖并诱导其凋亡。
三、适应症
伊马替尼适用于以下疾病的治疗：
慢性髓性白血病（CML）：
适用于新诊断的 Philadelphia 染色体阳性（Ph+）CML 成人及儿童患者。
用于干扰素-α 治疗无效的 CML 慢性期、加速期或急变期患者。
急性淋巴细胞白血病（ALL）：
适用于 Ph+ ALL 的初治患者，与化疗联合使用。
也可作为复发或难治性 Ph+ ALL 成人患者的单药治疗。
骨髓增生异常/骨髓增生性疾病（MDS/MPD）：伴有血小板源生长因子受体（PDGFR）基因重排的患者。
嗜酸性综合征（HES）及慢性嗜酸性白血病（CEL）：尤其是存在 FIP1L1-PDGFRA 融合基因重排者。
胃肠道间质瘤（GIST）：
c-Kit（CD117）阳性的不可手术切除或转移性恶性 GIST。
GIST 术后复发风险高的患者，可作为辅助治疗。
皮肤隆突性皮肤纤维肉瘤（DFSP）：对手术治疗无效的不可切除、复发或转移性 DFSP 患者。
四、用法用量
剂量需根据具体疾病类型、病情严重程度及患者个体情况决定：
成人常用剂量：400～800 毫克/天。
≤600 mg 可一次服用；800 mg 需分两次服用（早晚各 400 mg）。
儿童剂量：按体表面积计算。
服药方式：随餐用大量清水整片吞服。如难以下咽，可将药片分散于静水或苹果汁中后立即服用。
剂量调整：肝肾功能不全或出现明显不良反应时，医生可酌情减量。
五、禁忌
对伊马替尼或其任一成分过敏者禁用。
孕妇禁用，除非医生认为确有必要；哺乳期妇女应暂停哺乳。
六、注意事项与药物相互作用
伊马替尼主要经 CYP3A4 代谢，应避免与强效 CYP3A4 抑制剂（如酮康唑）或 诱导剂（如利福平）合用。
可升高某些药物（如环孢素、辛伐他汀）的血药浓度，应谨慎合用。
治疗期间需定期监测血象、肝肾功能及电解质水平。
长期服用者需注意体重变化与液体潴留情况。
七、临床研究与疗效概述
在早期临床研究中，伊马替尼显著改善了 CML 患者的血液学和细胞遗传学缓解率：
在慢性期 CML 患者中，超过 90% 达到完全血液学缓解；
在加速期或急变期患者中，仍有相当比例可获得短期缓解；
对部分患者而言，伊马替尼治疗能为后续造血干细胞移植赢得时间，是实现长期治愈的重要过渡手段。
然而，晚期患者可能因肿瘤细胞耐药而复发，因此需定期评估疗效并考虑后续靶向药物（如达沙替尼、尼洛替尼等）的使用。
八、总结
伊马替尼（格列卫）是靶向治疗的里程碑式药物之一，显著改善了费城染色体阳性白血病及部分实体瘤患者的预后。其精准作用机制与良好耐受性使其成为多种恶性肿瘤的标准治疗之一。
患者在使用过程中应严格遵医嘱，定期复查，避免自行增减药量或停药，以获得最佳疗效与安全性。