一、药物简介与适应症
Halaven（厄立布林 Eribulin）是一种微管抑制类抗肿瘤药物（新型细胞毒性化疗药），用于治疗晚期或转移性乳腺癌及无法手术切除的脂肪肉瘤（Liposarcom）。
具体适应症包括：
晚期或转移性乳腺癌：适用于在多线化疗后疾病仍然进展的成人患者。通常这些患者之前已接受过**蒽环类（Anthrazyklin）及紫杉类（Taxan）**药物治疗。
晚期或转移性脂肪肉瘤：适用于已接受含蒽环类药物治疗后仍进展的患者，前提是该类药物适合使用。
二、作用机制
厄立布林是从一种名为Halichondrin B的海洋天然物质（源自有毒的太平洋海绵 Halichondria okadai）衍生出的半合成抗癌药。
其作用机制与紫杉醇等微管抑制剂相似，但更具选择性和独特性：
厄立布林能阻止微管的聚合（Tubulin polymerization），使细胞无法正常形成分裂所需的纺锤体；
微管的形成被阻断后，细胞分裂停滞在有丝分裂早期，并最终触发细胞凋亡（程序性死亡）；
与传统药物（如紫杉类、长春花碱类）不同，厄立布林的作用位点独特，不影响微管缩短过程；
由于其不同的结合方式，对某些紫杉类耐药的肿瘤细胞株仍可能有效。
三、用法与用量
Halaven 仅供静脉使用，必须在有经验的医疗机构中由专业人员给药。
推荐剂量：每平方米体表面积 1.23 mg（相当于 1.4 mg/m² 厄立布林甲磺酸盐）。
给药方案：在每个 21 天治疗周期中的第 1 天与第 8 天，以2–5 分钟静脉注射方式给药。
疗程调整：
对因肝转移或肝功能减退者，需酌情减量；
对中度肾功能不全患者，亦可能需要减量；
每次输注前应进行血常规检查，若存在明显骨髓抑制，应延迟给药或减量。
抗恶心措施：医生可根据需要预先给予止吐药（如糖皮质激素或5-HT₃受体拮抗剂）。
四、药代与药物相互作用
厄立布林主要通过胆汁排泄，具体的转运蛋白尚未明确。
研究显示：
它不是常见药物转运体（如OAT、OATP、MRP等）的底物；
不明显抑制常见代谢酶 CYP1A2、2C9、2D6 等；
与 CYP3A4 抑制剂或诱导剂 合用时一般不会产生显著相互作用；
但厄立布林本身对 CYP3A4 具有轻微抑制作用，因此与部分治疗窗较窄的CYP3A4底物药物（如环孢素、他克莫司、麦角胺、芬太尼、奎尼丁等）合用时需谨慎监测血药浓度。
五、禁忌与注意事项
对厄立布林或制剂中任一成分过敏者禁用；
哺乳期妇女禁用，因药物可通过乳汁排泄；
妊娠期慎用：仅在潜在获益明显高于风险时可考虑使用；
生育期男女：治疗期间及停药后3个月内应采取可靠避孕措施；
肝肾功能异常者需在医生指导下调整剂量；
若发生严重中性粒细胞减少或周围神经病变，应暂停或中断治疗。
六、临床研究与疗效证据
在全球多中心的III期临床试验 EMBRACE 研究中，共纳入762名晚期乳腺癌女性患者：
患者中位已接受过4种化疗方案，均包含蒽环类和紫杉类；
结果显示，厄立布林组的总体生存期为13.1个月，显著高于对照组（10.6个月）；
一年生存率由43.7%提高至53.9%，差异具有统计学意义；
在疾病进展延缓和肿瘤缓解率方面，厄立布林组同样表现更佳。
这些结果确立了 Halaven 作为对多线治疗耐药的晚期乳腺癌患者的新治疗选择。
七、总结
厄立布林（Halaven）是一种结构独特的微管抑制剂，通过阻断细胞分裂来抑制肿瘤生长。它在多线化疗失败的晚期乳腺癌和脂肪肉瘤中显示出生存获益，为这类患者提供了新的治疗希望。
然而，作为细胞毒性药物，其使用必须在专业肿瘤科医生指导下进行，严格监测血象和肝肾功能，注意防止骨髓抑制与神经毒性。