曲妥珠单抗是人源化单克隆抗体药物，用于治疗 HER2（人表皮生长因子受体2）阳性 的乳腺癌和胃癌。该药物的问世被视为乳腺癌靶向治疗的重大突破，使许多患者的生存期和生活质量显著提高。
一、适应症
Herceptin® 适用于 HER2过度表达 的成人患者，具体包括以下几类情况：
转移性乳腺癌
单药治疗：用于经过至少两种化疗（含蒽环类药物和紫杉类药物）仍无效的HER2阳性转移性乳腺癌患者。
联合治疗：可与紫杉醇（Paclitaxel）或多西他赛（Docetaxel）联合使用，用于尚未接受化疗或不适合使用蒽环类药物的患者。
对于绝经后女性，也可与 芳香化酶抑制剂（如来曲唑）联合应用。
早期乳腺癌
手术、化疗及放疗后，Herceptin可：
与紫杉醇或多西他赛联合；
与多西他赛和卡铂联合；
或作为术前（新辅助）化疗的一部分，随后继续进行术后（辅助）治疗。
适用于肿瘤直径超过2厘米或局部晚期（包括炎性乳腺癌）患者。
HER2阳性的胃癌或胃食管交界腺癌
可与 卡培他滨（Capecitabin）或5-氟尿嘧啶（5-FU）及顺铂（Cisplatin） 联合使用，用于尚未接受过治疗的转移性患者。
Herceptin仅适用于 HER2基因扩增或蛋白过度表达 的患者，因此在用药前必须通过免疫组化或基因检测确认HER2阳性。
二、作用机制
曲妥珠单抗是一种 重组人源化IgG1型单克隆抗体，靶向 HER2受体。HER2是一种跨膜受体蛋白，在约25–30%的乳腺癌患者中异常高表达。该受体能促进癌细胞的快速生长、分裂与转移。
曲妥珠单抗通过以下机制发挥作用：
竞争性结合HER2受体，阻断其与生长因子结合，抑制癌细胞的增殖信号；
诱导抗体依赖的细胞介导细胞毒作用（ADCC），即激活机体免疫系统识别并破坏HER2阳性的癌细胞；
抑制HER2介导的细胞膜脱落与转移，延缓疾病进展。
三、用法用量
曲妥珠单抗的剂量与给药途径取决于治疗方案：
静脉输注（IV）
首次剂量：8 mg/kg（按体重计算），
之后每三周给予6 mg/kg的维持剂量。
若采用每周方案，则起始剂量为4 mg/kg，维持剂量为2 mg/kg。
皮下注射（SC）
推荐剂量为 600 mg 每3周一次，与体重无关，给药时间为2–5分钟。
给药需在有经验的医疗机构进行，首次输注后需监测患者的反应。
四、药物相互作用
临床研究显示，曲妥珠单抗与其他常用化疗药物（如紫杉类、环磷酰胺等）之间 未发现显著药物相互作用。但由于可能对心脏功能产生叠加影响，若与蒽环类药物联合使用，应谨慎评估风险。
五、禁忌与注意事项
对曲妥珠单抗或其辅料过敏者禁用；
患有严重呼吸困难或需长期氧疗的晚期患者不应使用；
治疗期间若出现严重输注反应或心衰症状，应立即停药并进行对症治疗；
使用期间需避免妊娠，育龄女性应采取可靠避孕措施。
六、临床研究与疗效
在多项国际研究中，曲妥珠单抗显著提高了HER2阳性乳腺癌患者的生存率：
在转移性乳腺癌中，曲妥珠单抗 + 紫杉醇组的客观缓解率为49%，而单用紫杉醇组仅17%；
中位总生存期 分别为24.8个月与17个月；
单用曲妥珠单抗时，约18%的患者出现明显疗效，中位生存期达16.4个月。
在早期乳腺癌中，辅助应用Herceptin可 显著降低复发率约50%，并延长无病生存期。
七、孕期与哺乳期用药
妊娠期禁用，除非治疗收益明显大于胎儿风险；
治疗期间及停药后7个月内，应采取有效避孕措施；
不建议哺乳，因为药物可能经乳汁分泌，对婴儿造成潜在危害。
八、总结
曲妥珠单抗（Herceptin®）是HER2阳性乳腺癌和胃癌治疗的里程碑式药物。它通过精准靶向HER2受体，有效抑制肿瘤生长、延缓病情进展并显著延长患者生存期。尽管存在一定的心脏毒性风险，但在严格监测与规范使用下，Herceptin的获益远大于风险，已成为HER2阳性肿瘤治疗的标准选择。