一、前言：PSMA-PET影像的新选择
前列腺癌是男性最常见的恶性肿瘤之一，早期发现和精准分期对于治疗决策至关重要。随着核医学影像技术的快速发展，**PSMA-PET（前列腺特异性膜抗原正电子发射断层显像）**成为识别癌变病灶的重要工具。
2025年，Illuccix（伊路克西克）25微克试剂盒的问世，为临床带来了一个标准化、可即配即用的放射性制剂，用于制备钆-68标记的Gozetotid（又称PSMA-11）注射液。该制剂专门用于检测PSMA阳性的前列腺癌病灶，帮助医生进行精准诊断与治疗决策。Illuccix于2025年1月17日经欧洲药品监管体系批准，并于2025年6月5日获得德国国家药监局（BfArM）正式上市许可，预计9月1日在德国正式上市，由Eckert & Ziegler SE公司负责推广。
二、Illuccix的适应症与临床用途
Illuccix经放射性同位素镓-68（Gallium-68）标记后，形成可静脉注射的显像制剂，用于成年男性前列腺癌患者的PSMA-PET成像。适用人群包括：
高危前列腺癌患者的初始分期（初诊阶段）：用于手术或放疗前的肿瘤范围评估。
治疗后生化复发的患者：当PSA水平上升时，可通过PSMA-PET判断复发部位及病灶分布。
进展期或转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者：用于筛选适合接受PSMA靶向治疗（如^177Lu-PSMA-617）的病人。
目前多项国际权威指南（包括欧洲泌尿外科学会EAU与欧洲肿瘤内科学会ESMO）均推荐PSMA-PET用于高危前列腺癌的分期和复发评估，其准确率远超传统骨显像与CT检查。
三、制剂组成与制备方式
Illuccix为多剂量无菌制备套装（Kit），含用于现场放射性标记的三个关键组分：
瓶1（Gozetotid瓶）：含25 µg Gozetotid和10 µg D-甘露糖（稳定剂），为冻干粉。
瓶2（醋酸缓冲液瓶）：根据所用镓-68来源分为两种配置（A用于回旋加速器，B用于IRE发生器）。
瓶3（无菌反应瓶）：用于反应并生成最终注射液。
标记完成后，可获得约7.5 ml的钆-68-Gozetotid注射液，放射活度最高可达1850 MBq。
该制剂的现场制备需在具备放射性药物制备条件的实验室完成，遵循GMP无菌操作规范和辐射防护要求。
四、使用方法与剂量建议
推荐给药方式为静脉推注（Bolus注射）。
成人注射活度：111～259 MBq（约3～7 mCi）。
影像采集时间：注射后50～100分钟进行全身扫描，通常自骨盆部位向上扫描。
检查前准备：患者需排空膀胱，必要时可使用轻度利尿剂以减少背景放射。
影像由核医学医生结合CT或MRI数据综合分析，以确保定位与诊断准确。
五、作用机制：靶向PSMA的精准显像
Gozetotid是一种小分子配体，可特异性结合前列腺特异性膜抗原（PSMA）。这种蛋白在前列腺癌细胞表面高表达，尤其在去势抵抗性或转移性病变中更为明显。当Gozetotid经镓-68放射性标记后，通过正电子发射显像（PET），即可在全身范围内可视化PSMA阳性病灶，实现高灵敏度检测与精准定位。
六、安全性与注意事项
1. 禁忌与警示
目前尚无Illuccix的绝对禁忌症。
但须注意：某些良性或其他恶性肿瘤组织也可能轻度摄取放射性物质，可能导致假阳性结果，需结合病理及其他影像资料综合判断。
2. 辐射防护
由于Illuccix为放射性药物，其制备与应用需由受训专业人员完成，防止患者及医务人员不必要的放射暴露。
七、药物相互作用
目前尚未发现Illuccix与其他药物间的显著相互作用。不过，雄激素剥夺治疗（ADT）或雄激素受体拮抗药可能改变PSMA表达，从而轻微影响显像信号强度，需在临床解释时考虑该因素。
八、临床研究与疗效数据
Illuccix的批准基于包括**VISION研究（NCT03511664）**在内的多项国际临床试验结果。这项大型III期研究纳入了831名PSMA阳性的去势抵抗性转移性前列腺癌（mCRPC）患者，用于筛选适合接受^177Lu-PSMA-617治疗的人群。
主要结果如下：
中位无进展生存期（PFS）：8.7个月 vs 3.4个月（风险比HR 0.40，p < 0.001）
中位总生存期（OS）：15.3个月 vs 11.3个月（HR 0.62，p < 0.001）
研究表明，Illuccix在患者筛选与疗效预测中具有重要价值，帮助医生确定哪些患者可从靶向放射治疗中获益。
九、特殊人群应用
女性（包括孕期与哺乳期）：Illuccix不适用于女性患者。
动物研究数据有限，无法评估对胎儿或婴儿的风险，因此禁止孕妇接触或使用该制剂。
十、总结与展望
Illuccix的上市，标志着前列腺癌分子影像诊断的又一重要里程碑。它使PSMA-PET影像检查标准化、可及化、可在本地制备，显著提升了诊断效率与医疗资源利用率。
通过提供更精准的肿瘤定位信息，Illuccix有助于：改进高危患者的术前评估；早期发现治疗后复发；优化个体化放射性核素治疗方案。
未来，随着PSMA靶向治疗的普及与PET影像技术的进步，Illuccix有望成为前列腺癌精准诊疗体系中的关键环节，推动核医学从“检测病灶”迈向“指导治疗”的新时代。