一、药物概述与适应症
阿昔替尼（Axitinib，商品名 Inlyta）是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（Tyrosinkinasehemmer），属于靶向抗癌药物。它被批准用于治疗成人晚期肾细胞癌（RCC），特别适用于那些在接受舒尼替尼（Sunitinib）或细胞因子类药物（如干扰素 α 或白介素-2）治疗后，病情仍然进展的患者。阿昔替尼是继索拉非尼（Sorafenib）和舒尼替尼之后开发的第二代 VEGFR 抑制剂，其设计更具选择性，对靶点结合更强，因此在控制肿瘤进展和耐药性方面表现更优。
二、作用机制
肾细胞癌是一种高度血管化肿瘤，其生长和扩散依赖于新生血管的形成。阿昔替尼通过选择性抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）1、2、3 的活性，阻断肿瘤血管生成信号通路，从而：抑制病理性新血管生成；阻止肿瘤的营养供应；延缓肿瘤生长并减少转移。
在临床试验中，阿昔替尼显著延缓了疾病进展、促进部分患者的肿瘤缩小，并降低了新的转移灶出现的风险。
三、用法与用量
阿昔替尼为口服药物，服药时间可与进餐无关。常规推荐剂量为：
起始剂量：每次 5 mg，每日两次；
若耐受性良好且血压正常，可逐步增加至 7 mg、最高 10 mg，每日两次；
若出现不良反应或药物相互作用，则可减至 3 mg 或 2 mg，每日两次。
治疗应持续进行，直至病情明显恶化或出现无法耐受的不良反应。
四、用药监测与注意事项
阿昔替尼虽疗效显著，但需要密切监测多个生理指标：
血压监测：高血压是最常见的不良反应之一，治疗前及治疗期间需定期测量血压。如出现严重高血压，应暂停治疗并在控制后以低剂量重新开始。
甲状腺功能：药物可能导致甲减（偶见甲亢），因此应定期检测甲状腺激素水平。
血液学检查：药物可诱发红细胞增多（继发性红细胞增多症），需监测血红蛋白与血细胞比容。
肝功能监测：轻至中度肝功能异常者应调整剂量，重度肝功能障碍患者不推荐使用。
胃肠道健康：治疗期间有报告提示胃肠出血、穿孔或瘘管形成的风险，应警惕相关症状。
此外，女性患者在治疗期间及停药后一周内必须采取可靠避孕措施，孕期与哺乳期禁用本药。
五、药物相互作用
阿昔替尼主要由肝脏酶 CYP3A4/5代谢，部分由 CYP1A2、CYP2C19 和 UGT1A1 代谢，因此存在较多潜在药物相互作用。
强 CYP3A4/5 抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、红霉素、利托那韦、沙奎那韦、奈法唑酮及葡萄柚）可显著升高阿昔替尼血药浓度，增加不良反应风险，应避免合用。
强 CYP3A4/5 诱导剂（如利福平、地塞米松、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥、贯叶连翘〔圣约翰草〕）会降低阿昔替尼的疗效，也应避免同时使用。
如必须合用，应选择代谢途径不同的替代药物，并在医生指导下调整剂量。
六、禁忌症
阿昔替尼禁用于以下人群：
对阿昔替尼或其任一成分过敏者；
存在严重肝功能损害的患者；
孕妇及哺乳期妇女。
七、临床研究与疗效证据
阿昔替尼的上市批准主要基于 AXIS III 期临床研究。该研究共纳入 723 名晚期肾细胞癌患者，所有受试者均在既往系统性治疗（包括舒尼替尼、贝伐珠单抗、替西罗莫司或细胞因子疗法）失败后入组。患者被随机分为两组，分别接受阿昔替尼或索拉非尼治疗。
结果显示：
无进展生存期（PFS）：阿昔替尼组为 6.8 个月，显著优于索拉非尼组的 4.7 个月；
疗效优势在既往使用过舒尼替尼和细胞因子治疗的患者中尤为明显；
总体耐受性良好，安全性符合预期。
研究结果表明，阿昔替尼在既往治疗失败的肾细胞癌患者中可显著延长疾病控制时间，是一种有效且可耐受的后线治疗选择。
八、总结
阿昔替尼（Axitinib，Inlyta）是新一代靶向 VEGFR 的酪氨酸激酶抑制剂，具有较高的选择性和强效的抗肿瘤活性。它通过抑制肿瘤血管生成，阻断营养供应，从而延缓肾癌的生长和转移。该药为晚期肾细胞癌提供了新的治疗选择，特别适合在舒尼替尼或细胞因子治疗失败后的患者。然而，在治疗过程中需密切监测血压、肝功能、甲状腺功能及血液指标，以防止严重不良反应。通过合理监测和剂量管理，阿昔替尼可帮助患者延长生存期并改善生活质量，是肾细胞癌综合治疗体系中的重要一环。