中文名：卡格列净
外文名：Canagliflozin
商品名：Invokana
药物类别：SGLT-2抑制剂类口服降糖药
主要适应症：2型糖尿病血糖控制
一、药物概述
卡格列净是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT-2）抑制剂，用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。该药由**强生公司（Janssen-Cilag）**研发，于2013年获得美国FDA批准上市，是SGLT-2抑制剂家族中最早的成员之一。卡格列净通过促进尿糖排泄，从而降低血糖水平，与胰岛素作用机制完全不同，因此适用于胰岛素分泌功能下降的患者或**不能耐受其他降糖药物（如二甲双胍）**的人群。
二、适应症
Invokana可用于以下情况：
单药治疗：适用于成年2型糖尿病患者，当仅靠饮食控制与运动无法使血糖达标，且因不耐受或禁忌无法使用二甲双胍时，可单独使用卡格列净。
联合治疗：可与其他降糖药物（包括胰岛素或磺脲类药物）联合使用，以进一步改善血糖控制。
需要注意的是，卡格列净不适用于1型糖尿病患者，也不用于治疗糖尿病酮症酸中毒。
三、作用机制
在正常情况下，血液中的葡萄糖经肾小球过滤后，大部分会在肾小管近端被重新吸收。SGLT-2蛋白是这一过程的主要“通道”，负责约90%的肾糖重吸收。
卡格列净通过选择性抑制SGLT-2转运蛋白，阻断葡萄糖在肾小管中的重吸收，使多余的糖随尿液排出体外。这一机制：降低血糖水平（与胰岛素无关）；轻度降低体重和血压；还可在部分患者中改善心血管与肾脏预后。
因此，卡格列净不仅是一种降糖药，还在心肾保护方面显示出一定潜力。
四、用法与用量
推荐剂量：
初始剂量为100 mg 每日一次，建议于早晨早餐前服用；
若患者耐受良好，且肾功能（eGFR）≥60 mL/min/1.73 m²，可增加至300 mg 每日一次。
肾功能调整：
eGFR < 60 mL/min/1.73 m²：建议最大剂量为100 mg/日；
eGFR < 45 mL/min/1.73 m²：应停止使用本药；
终末期肾病或透析患者禁用。
特殊人群注意事项：
75岁以上老人、有心血管疾病或存在低血压风险者，增加剂量需谨慎；
与胰岛素或磺脲类药物合用时，应适当下调这些药物剂量，以避免低血糖。
五、药物相互作用
卡格列净的疗效可能受到某些药物影响：
酶诱导剂（如利福平、苯妥英、卡马西平、巴比妥类、圣约翰草等）可降低其血药浓度，导致降糖效果减弱；
考来烯胺（Colestyramin）可影响药物吸收，建议卡格列净与该药间隔至少1小时前或4-6小时后服用；
与利尿剂（尤其是袢利尿剂）合用会增强利尿效应，增加脱水与低血压风险。
六、禁忌与注意事项
禁忌症：
终末期肾功能衰竭或透析患者；
对卡格列净或任何辅料过敏者；
1型糖尿病患者；
严重肝功能障碍患者（因缺乏研究数据）。
使用注意事项：
使用期间应定期监测肾功能（eGFR）；
在出现脱水、低血压、严重感染或手术时，可考虑暂时停药；
不建议与强效利尿剂同时使用，以免发生脱水与低血压；
孕妇和哺乳期妇女不建议使用（动物实验显示生殖毒性，且不确定是否分泌入乳汁）。
七、临床研究与疗效
卡格列净的疗效经过多项大型临床试验证实，涉及约1万名2型糖尿病患者。
在一项单药治疗研究中，患者仅通过饮食和运动未能控制血糖时，卡格列净100 mg使HbA1c平均下降0.77%，300 mg剂量下降1.03%，而安慰剂组上升0.14%。
在联合治疗研究中，卡格列净300 mg较安慰剂额外降低HbA1c 约0.9%，并显著改善体重与血压指标。
与胰岛素合用时，18周后HbA1c降低约0.7%。
这些结果表明，卡格列净能有效、持久地降低血糖，并具备一定的心肾保护作用。
八、药品背景
2014年，卡格列净单方制剂Invokana®在德国上市；其与二甲双胍的复方制剂Vokanamet®随后推出。但由于德国药物评估机构（G-BA）认为其在疗效上无“显著附加价值”，生产商强生公司于2015年将两款产品撤出德国市场。
目前，卡格列净仍在欧美、亚洲等多国用于2型糖尿病的血糖管理，并被纳入多项糖尿病治疗指南。
九、总结
卡格列净是一种创新型SGLT-2抑制剂，通过“排糖降糖”的机制改善2型糖尿病患者的血糖控制。它可单用，也可与其他降糖药联合使用，且具有轻度减重、降压等附加益处。不过，本药依赖肾功能发挥作用，且存在脱水、尿路感染等风险，因此应在医生指导下个体化用药，并定期监测肾功能与血糖。