Iveraxiro(伊维菌素)用于治疗寄生虫感染

Iveraxiro是首个用于治疗多种寄生虫感染的含伊维菌素的药,通常以高剂量单次使用。

2021年4月15日,Medical Valley Invest AB公司在德国市场推出了首个伊维菌素Iveraxiro。此前,也曾讨论过将该成分用于COVID-19患者的治疗。然而,《JAMA》杂志的一项研究表明,与安慰剂相比,接受5天伊维菌素治疗的COVID-19患者的症状持续时间并无显著差异。

Iveraxiro是一种口服药物,用于治疗以下寄生虫感染:
肠道强新裸尾线虫病(由强新裸尾线虫 Strongyloides stercoralis 引起的感染)
由吴策线虫引起的淋巴丝虫病患者的微丝蚴血症(确诊或疑似)
由人疥螨 (Sarcoptes scabiei) 引起的疥疮(需经临床和/或寄生虫学确诊)

Iveraxiro如何使用?
Iveraxiro以口服片剂形式提供,通常需空腹以水送服一次。对于6岁以下儿童,可将片剂碾碎以便服用。

剂量
每片Iveraxiro含3毫克伊维菌素。根据适应症和体重调整剂量。目前尚未证实该药在体重低于15公斤的儿童和青少年中对任何适应症的安全性。

肠道强新裸尾线虫病
推荐一次性服用200 µg/kg体重的伊维菌素。

由吴策线虫引起的微丝蚴血症
建议每隔六个月服用一次150至300 µg/kg体重的剂量。在仅能每12个月服用一次的地方,推荐剂量为300至400 µg/kg体重,以抑制微丝蚴血症。若无体重秤,也可根据身高估算剂量。

疥疮
治疗疥疮推荐剂量为200 µg/kg体重。对普通疥疮,治疗后前四周内无需再次用药,除非出现新的特定病变或寄生虫学阳性结果,则可在两周后再次服用Iveraxiro。对于重度疥疮或结痂性疥疮,可能需在8至15天内加服第二剂,并/或进行局部治疗。

Iveraxiro的作用机制
Iveraxiro的有效成分伊维菌素属于阿维菌素类。阿维菌素是一类神经毒素,通过放线菌 Streptomyces avermitilis 发酵获得。伊维菌素通过激活无脊椎动物神经和肌肉细胞中的谷氨酸门控氯离子通道,增加细胞膜对氯离子的通透性,引发细胞超极化,导致神经肌肉麻痹并最终杀死寄生虫。

这种作用靶点在哺乳动物中并不存在,但伊维菌素可能与其他配体门控氯离子通道(如GABA受体)发生作用,不过亲和力较低。

Iveraxiro对成虫线虫无效,因此无法预防感染,仅可用于治疗。

禁忌症
对伊维菌素过敏的患者禁用Iveraxiro。

药物相互作用
尚无关于Iveraxiro药物相互作用的研究。

伊维菌素主要通过CYP3A4酶代谢。初步研究表明,伊维菌素的治疗剂量不会显著抑制CYP3A4或其他细胞色素P450酶。

当与乙胺嗪柠檬酸盐(DEC)联合用于治疗合并 Onchocerca volvulus 感染时,可能会增加严重副作用的风险。

EMA:不推荐用于COVID-19治疗
由于其抗病毒活性,伊维菌素曾被讨论用于COVID-19治疗。尽管捷克和斯洛伐克允许其作为COVID-19治疗药物使用,但欧洲药品管理局(EMA)未批准其此类用途,也未收到相关申请。

根据现有数据,EMA认为伊维菌素尚不推荐用于COVID-19的预防或治疗。需要更多随机对照试验来评估其安全性和有效性。