维格列汀是一种用于治疗2型糖尿病的口服降糖药，属于二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂类。它通过增强体内肠促胰素的作用，帮助调节血糖水平。
一、适应症
维格列汀适用于成年2型糖尿病患者，尤其是以下情况：
单药治疗：当仅靠饮食控制和运动无法使血糖达标，且不能使用二甲双胍（如因肾功能不全或耐受不良）时，可单独使用维格列汀。
联合治疗：
与二甲双胍、磺脲类药物或噻唑烷二酮类药物（如吡格列酮）联合应用；
与磺脲类药物和二甲双胍三联使用；
可与胰岛素联合应用，无论是否合并二甲双胍。
自2011年12月起，维格列汀也获批用于伴有中度至重度肾功能损害的2型糖尿病患者，这为此前无法使用此类药物的群体提供了新的治疗选择。
二、作用机制
维格列汀通过抑制二肽基肽酶-4（DPP-4）发挥作用。该酶在体内负责分解肠促胰素（如GLP-1和GIP）。
肠促胰素是一类在餐后由肠道分泌的激素，包括：
GLP-1（胰高糖素样肽-1）：由小肠L细胞分泌；
GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）：由K细胞分泌。
这两种激素能在血糖升高时促进胰岛素分泌、抑制胰高糖素释放，从而降低血糖。然而，它们在体内的半衰期极短，会被DPP-4迅速灭活。
维格列汀通过抑制DPP-4，使GLP-1与GIP的活性维持更久，从而：促进胰岛素分泌（仅在高血糖状态下）；抑制胰高糖素释放，减少肝脏产糖；稍微延缓胃排空速度；有助于血糖平稳下降，而不易引起低血糖。
三、用法用量
推荐剂量：每日100毫克，分早晚各50毫克口服。
适用于单药治疗、联合二甲双胍、噻唑烷二酮、胰岛素（伴或不伴二甲双胍）等情况。
与磺脲类药物联合时，推荐每日剂量为50毫克。
药物可在餐前或餐后服用，但建议每日按时服药以维持稳定的降糖效果。
四、药物相互作用
维格列汀的代谢不依赖肝脏的细胞色素P450酶系统（CYP450），也不会抑制或诱导这些酶，因此与其他药物的相互作用风险较低。这意味着它可与多种常用药物合用，包括降压药、降脂药或抗血小板药物。
五、禁忌与注意事项
对维格列汀或制剂中其他成分过敏者禁用。
孕期和哺乳期女性不建议使用，因缺乏安全性数据。
对于中重度肝功能损害者，应避免使用。
肾功能不全患者可在医生指导下调整剂量。
六、临床研究
维格列汀的疗效与安全性在超过4000名2型糖尿病患者中进行了评估。
单药治疗研究：
三项主要研究共纳入约2200名未接受过降糖治疗的患者。
连续24周治疗后，维格列汀使糖化血红蛋白（HbA1c）平均下降约1%，但降幅略低于二甲双胍或噻唑烷二酮类药物。
联合治疗研究：
其余四项研究评估了维格列汀（每日50或100毫克）与二甲双胍、吡格列酮、格列美脲或胰岛素联合的效果。
结果显示：
与二甲双胍或吡格列酮合用时，HbA1c可下降约1%；
与格列美脲合用时，降幅约为0.6%；
与胰岛素联合可进一步改善血糖控制而不显著增加低血糖风险。
七、背景与上市信息
维格列汀最初由诺华制药（Novartis）研发并以Galvus®之名上市，后以Jalra®等品牌销售。
目前已有多种复方制剂上市，例如：维格列汀与二甲双胍复方（Galvumet®），便于患者同时控制血糖。
维格列汀因其良好的耐受性、低低血糖风险以及对肾功能不全患者的适用性，成为2型糖尿病治疗中的重要选择之一。
八、小结
维格列汀是一种安全、有效的DPP-4抑制剂，适用于多种2型糖尿病治疗方案。通过增强肠促胰素作用，它能在血糖升高时促进胰岛素分泌、抑制胰高糖素释放，从而帮助血糖控制。
与其他降糖药相比，它具有低低血糖风险、不影响体重以及可用于肾功能不全患者等优点，是一种重要的现代口服降糖治疗药物。