Kerendia(非奈利酮 Finerenon)用于治疗慢性肾病(CKD)

Kerendia(非奈利酮 Finerenon) 于2022年10月1日在德国作为一种新药上市,用于治疗2型糖尿病患者的慢性肾病(CKD)。

对于患有2型糖尿病的患者来说,肾脏健康面临显著挑战。几乎一半的2型糖尿病患者在病程中会出现肾功能障碍的迹象,例如尿液中白蛋白水平升高或肾脏的过滤能力下降。这些问题可能导致肾病的加速恶化,并增加发生心血管事件的风险。

Kerendia(非奈利酮 Finerenon)是一种用于治疗2型糖尿病患者慢性肾病的新药。它为这种常见且通常进展性的疾病提供了一种新的治疗选择。

如何使用Kerendia?
Kerendia以薄膜包衣片的形式供口服使用。

剂量
初始剂量依据eGFR

日剂量:每天一次20 mg。
最高剂量:每天一次20 mg。
开始治疗前:

检查血清钾和eGFR。
当血清钾≤4.8 mmol/L时,可开始治疗。
如果血清钾在4.8-5.0 mmol/L之间,需要额外监测。
血清钾>5.0 mmol/L时,不应开始治疗。
根据eGFR调整初始剂量:

eGFR≥60:20 mg。
eGFR≥25且<60:10 mg。
eGFR<25:不推荐使用。
治疗期间监测与调整

开始治疗后4周重新检查血清钾和eGFR。
血清钾≤4.8 mmol/L:增加剂量至20 mg。
血清钾4.8-5.5 mmol/L:维持当前剂量。
血清钾>5.5 mmol/L:暂停治疗,降至≤5.0 mmol/L后以10 mg恢复治疗。
漏服处理

当天尽快补服。
不要服用双倍剂量。
Kerendia的作用机制
Finerenon是一种非甾体类、高选择性的矿物质皮质激素受体拮抗剂(MRA)。其作用机制是选择性阻断矿物质皮质激素受体(MR),后者在调节水和电解质平衡中起关键作用。通过抑制MR的活性,Finerenon阻止了醛固酮的结合,减少了心血管系统和肾脏的炎症和纤维化。

这种抗炎和抗纤维化的作用有助于降低心血管事件的风险,并减缓2型糖尿病伴慢性肾病患者的病情进展。与其他MRAs相比,Finerenon对MR具有更高的选择性,可能降低高钾血症和其他副作用的风险。

禁忌症
Finerenon不适用于以下情况:
对活性成分过敏。
同时接受强效CYP3A4抑制剂治疗。
阿狄森病。

药物相互作用
使用非奈利酮 Finerenon时需注意以下药物相互作用:
强效CYP3A4抑制剂(如伊曲康唑、克拉霉素):禁忌同时使用,因其增加Finerenon的暴露水平。
强效和中效CYP3A4诱导剂(如利福平、依非韦仑):可能降低Finerenon的血药浓度,不推荐同时使用。
升高血清钾的药物(如保钾利尿剂、其他MRA):可能增加高钾血症的风险。
葡萄柚:治疗期间应避免食用葡萄柚或喝葡萄柚汁,以防Finerenon血药浓度升高。
中效CYP3A4抑制剂(如红霉素、维拉帕米)和弱效CYP3A4抑制剂(如氟伏沙明):可能导致血清钾水平升高,需监测血清钾。
钾补充剂和甲氧苄啶/磺胺甲噁唑:联合使用时需监测血清钾,必要时暂停Finerenon。
降压药:联合使用多种降压药物时,可能增加低血压风险,需监测血压。

研究数据
在一项针对超过5600名慢性肾病伴2型糖尿病患者的主要研究中,Kerendia联合标准治疗显著减缓了肾病的进展。研究显示,服用Kerendia的患者中有18%(504/2833)经历了肾功能损失,而安慰剂组为21%(600/2841)。