随着 2024/2版DAC/NRF 的更新，乳糖-二氧化硅复合填充剂（NRF S.59）被纳入新的基础制剂，可用于制备粉末和硬胶囊。这一更新为药剂师提供了更灵活、安全的制备选择。本文将对其制备方法、注意事项及适应情况进行科普整理。
一、乳糖-二氧化硅填充剂的用途
乳糖-二氧化硅复合填充剂是一种常用的赋形剂，适用于：
干粉制剂，
硬胶囊制剂。
通过复合填充剂，可以改善药物粉末的流动性和均匀性，使制剂在生产和服用中更加稳定。
二、制备方法
1. 原料准备
目前，市场上尚无完全符合规格的乳糖一水合物配方原料，因此建议在药房中测定填充剂的堆密度（D）。通过堆密度，可推算药物与填充剂的混合比例，并决定制备方法。
2. 混合方法
将乳糖一水合物与高分散二氧化硅在光滑的研钵中混匀，
注意：研钵填充量不超过其额定体积的10%，
禁止使用粗糙研钵研磨，以免影响粉末特性。
3. 筛分处理
如果粉末中出现大于1毫米的团块，应进行筛分，
可使用1400目筛网（孔径1.4毫米），去除大团块并进行二次加工。
三、适应与禁忌
1. 先天性乳糖不耐受
由于患者从出生起缺乏乳糖酶，不得使用乳糖作为胶囊填充剂。
2. 获得性乳糖不耐受
对于轻度或中度乳糖不耐受者，少量乳糖通常可耐受，
在实际制备中，可根据患者情况酌情使用。
四、使用与注意事项
通过测定堆密度，药剂师可精确调整药物与填充剂的比例，
制备过程中避免高压研磨和过度填充，保证粉末流动性和均匀性，
在制备前应了解患者乳糖耐受情况，尤其是先天性乳糖酶缺乏者。
五、总结
乳糖-二氧化硅复合填充剂的纳入为药房制剂提供了新的基础选择，既保证了制剂均匀性，又兼顾了患者安全性。掌握正确的混合、筛分方法，并注意乳糖不耐受的适应症，是确保制剂质量和临床安全的关键。
这一制备方法及注意事项可在 DAC/NRF 2024/2 的“本周处方小贴士”中获取更多详细指导。