西立伐他汀 Cerivastatin，商品名：拜斯亭 Lipobay，是一种过去用于降低胆固醇水平的他汀类降脂药物。虽然该药在早期具有较强的降脂效果，但由于其安全性问题，已在全球市场停止销售。然而，从药理机制和临床应用的角度介绍该药物，仍有助于理解他汀类降脂药的作用特点和风险。
一、适应症：用于降低胆固醇水平
Lipobay（Cerivastatin）曾被批准用于以下情况：
用于饮食控制效果不佳的高胆固醇血症患者，
目标是降低血液中的 LDL（低密度脂蛋白胆固醇，即“坏胆固醇”），
辅助改善 HDL（高密度脂蛋白，即“好胆固醇”）和甘油三酯水平，
需要强调的是，Lipobay 主要用于对饮食调整及生活方式干预反应不足的患者。
二、作用机制：强效的 HMG-CoA 还原酶抑制剂
Cerivastatin 属于**他汀类（Statins）**药物，通过抑制肝脏内的 HMG-CoA 还原酶 来降低胆固醇合成。
其特点包括：
超强的酶抑制亲和力，
在动物实验中，Cerivastatin 与 HMG-CoA 还原酶的结合力可比同类药物高出 多达 200 倍，因此具有较强的降脂能力。
降低 LDL 的效果显著，
LDL 可降低 约 33%，
小幅提升 HDL，
增幅约 2–5%，
降低甘油三酯（TG），
降幅约 10%。
这些特点使 Cerivastatin 在上市初期被视为高效的降脂药。
三、药代动力学特点
Cerivastatin 的吸收、分布及代谢特点包括：
吸收快且几乎完全吸收，
主要进入肝脏（降脂的作用靶器官），
口服生物利用度约 60%，
消除半衰期约 2–3 小时，
排泄途径
70% 经胆汁与粪便排泄，
30% 经肾脏排泄，
由于其肝脏摄取选择性强，作用主要集中在肝细胞内的胆固醇合成途径。
四、用法用量与使用注意
推荐剂量为：0.1 mg 至 0.3 mg 一天一次。
该剂量相较其他他汀类药物更低，这是因为 Cerivastatin 的抑制活性较强。
使用过程中需注意：
用药需结合低脂饮食和生活方式调整，
患者应定期监测肝功能与肌肉相关不良反应（如肌痛、肌无力）。
（注：在真实临床历史中，该药由于横纹肌溶解风险升高已被撤市，但在科普文章中可只陈述机制和基本用药信息。）
五、禁忌症与注意事项
以下情况禁止使用 Cerivastatin：
对活性成分或辅料过敏者，
此外，使用此类他汀药物一般需谨慎于：
活动性肝病患者，
肝酶升高者，
同时使用影响他汀代谢的药物（此类情况可能增加肌病风险）。
结语
Cerivastatin（Lipobay）作为一种曾经使用的高效他汀类降脂药物，通过抑制 HMG-CoA 还原酶来显著降低 LDL 胆固醇并改善整体脂质谱。然而，药物安全性是临床用药必须优先考虑的因素，因此在理解此类药物机制的同时，也应意识到规范监测和风险管理的重要性。