一、背景与意义
前列腺癌是欧洲男性中最常见的恶性肿瘤之一。疾病的治疗选择与分期、复发监测及转移灶定位密切相关，因此高分辨率、靶向性强的影像学检查对临床管理具有决定性作用。
自2025年8月1日起，随着 Locametz（注射用68Ga-Gozetotid配制试剂盒）的上市，临床首次可通过针对前列腺特异性膜抗原（PSMA）阳性病灶的PET成像，实现更精准的病灶定位。这一创新诊断工具为前列腺癌患者的分期、复发评估以及晚期治疗决策提供了重要支持。
二、适应症
Locametz主要用于成人前列腺癌患者的PSMA-PET诊断，适用于以下临床情境：
初次分期（Staging）：适用于拟接受根治性治疗的高危前列腺癌患者，用于明确肿瘤扩散范围；
复发评估（Rezidivdiagnostik）：用于在原发治疗后PSA重新升高时查明复发灶；
疗法筛选（Therapieselection）：用于识别具有PSMA阳性病灶的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者，以评估其是否适合接受PSMA靶向放射性治疗。
三、药物特点与使用方式
Locametz并非直接供患者使用，而是一种制备放射性诊断药物的试剂盒。在专门的核医学中心，由具备放射药物操作资格的医务人员将其与放射性同位素镓-68（Gallium-68）结合，生成68Ga-Gozetotid注射液后方可用于PET检查。
使用方式与注意事项：
仅限静脉注射，需缓慢注入以避免药液外渗（Paravasation），否则可能造成局部放射损伤与图像伪影；
注射后应立即以0.9%氯化钠注射液冲洗静脉管路，确保剂量完整注入；
患者在检查前应保持良好水化状态，并在检查前后多次排尿，以减少体内辐射滞留；
成像通常在注射后50–100分钟进行，扫描范围自大腿中部至颅底；
为提升图像分辨率，常联合CT或MRI进行衰减校正与解剖定位。
剂量参考：
推荐放射活度为每公斤体重 1.8–2.2 MBq，总剂量一般为 111–259 MBq。注射前后需用经校准的放射剂量计检测放射强度，确保符合国际标准。
四、作用机制
Locametz的活性成分 Gozetotid 可特异性结合表达PSMA（前列腺特异性膜抗原）的细胞表面蛋白。
在被标记上放射性镓-68后，该化合物能在PET扫描中发出正电子信号，使PSMA阳性病灶清晰可见。信号强度与PSMA表达水平密切相关，因此能够定量反映肿瘤活性与分布。
五、安全性与禁忌
禁忌症：
对Gozetotid或配方中其他成分过敏者禁用。
放射防护与风险评估：
Locametz属于放射性诊断药物，会带来一定的辐射暴露。
在每次使用前，医师需权衡风险与收益，仅在预期临床获益大于放射风险时使用。建议采用尽可能低的有效放射剂量以获取足够清晰的影像。
特殊注意事项：
注射液呈轻度酸性，偶可导致局部刺痛或红斑；
一次注射约含 28.97 mg 钠，相当于世界卫生组织推荐成人每日钠摄入量的1.5%；
在操作、制备与注射过程中，需严格遵守放射防护规范，避免对医护人员和患者的意外辐射暴露。
六、影像解读与临床注意点
Locametz PET影像的判读需由经验丰富的核医学或影像学专家进行。
尽管PSMA是前列腺癌的特征性标志，但并非肿瘤特异性。生理性摄取可见于：
肾脏、肝脏、泪腺、唾液腺及膀胱壁；
此外，部分非前列腺恶性肿瘤（如肾癌、肺癌、肝癌、乳腺癌）及良性病变（如Paget病、结节病、神经鞘瘤、脑膜瘤等）也可能表现为PSMA摄取，导致假阳性结果。
因此，影像解读需结合患者的PSA水平、临床分期及组织病理学信息综合判断。
七、临床研究证据
1. 前列腺癌淋巴结转移检测研究
在一项针对103名高危前列腺癌患者的前瞻性研究中，Locametz PET/CT的患者层面敏感性为42%，特异性为91%。其阳性预测值为77%，阴性预测值为68%。虽对微小病灶（平均3 mm）检测率较低，但对>7 mm病灶识别效果显著。
2. PSA复发（生化复发）人群研究
另一项多中心研究纳入635例术后或放疗后出现PSA升高的男性患者。Locametz PET/CT或PET/MRI可在75%的患者中检测到PSMA阳性病灶。检测率随PSA水平升高显著增加，敏感性达92%，阳性预测值为84%。
3. VISION研究——治疗筛选应用
在大型III期随机对照研究VISION中，Locametz用于筛选转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者。符合PSMA阳性标准的患者接受PSMA靶向放射性治疗（如177Lu-PSMA-617），与仅接受常规治疗者相比，其总体生存期和影像学无进展生存期均显著延长。这一结果证实了Locametz在疗法筛选中的临床价值。
八、妊娠与哺乳
Locametz并不适用于女性患者。尚无关于其对生殖、妊娠或哺乳期影响的数据。由于含放射性成分，不建议在孕期或哺乳期使用。
九、总结与展望
Locametz作为一种新一代PSMA靶向PET诊断制剂，为前列腺癌的精准影像学诊断带来了重要突破。
它可在疾病分期、复发评估及个体化治疗决策中提供更可靠的影像依据，从而帮助医生更早、更准确地识别病灶，指导靶向放射性治疗（如PSMA放射配体治疗）的适应人群。
随着Locametz在欧洲市场的推广及后续临床数据积累，其有望成为前列腺癌管理中标准化PSMA影像诊断的重要组成部分，推动前列腺癌从“病灶识别”向“精准治疗”时代的进一步跨越。