Lokelma(钠-锆-环硅酸盐 Sodium Zirconium Cyclosilicate )用于成人高钾血症的选择性钾结合剂

钠-锆-环硅酸盐是一种新型口服钾结合剂,主要用于治疗成人的高钾血症(高血钾)。高钾血症最常见于慢性肾脏病、心力衰竭、糖尿病、服用肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)抑制剂的患者。稳定、快速地降低血钾浓度对于预防心律失常等危险并发症至关重要。

Lokelma 的特点是起效迅速、安全性较好、使用相对方便。
一、适应证
Lokelma 适用于 成年人高钾血症 的治疗,可用于多种原因导致的高钾血症,包括:慢性肾脏病;心力衰竭;糖尿病;使用 RAAS 抑制剂(ACEI、ARB 或醛固酮拮抗剂)而引起的血钾升高;透析患者的高钾血症。

二、作用机制:选择性结合肠道内钾离子
钠-锆-环硅酸盐是一种 不吸收、不被代谢 的微孔粉末结构,其微孔大小专门设计为适合“捕捉”钾离子。其作用方式包括:选择性吸附钾离子,并与氢离子或钠离子进行交换;在整个胃肠道内均能有效结合钾;即使存在其他阳离子(如钙、镁),也表现出高度选择性。药物不会进入血液循环,所有作用都在肠腔内完成。

起效快是其显著特点
服药 1 小时起 即可观察到血清钾下降,这比另一种钾结合剂帕替罗默(Patiromer)起效更快(后者需数小时)。

三、用法与用量
1. 初始治疗阶段:快速纠正高钾血症
为迅速降钾,推荐剂量为:10 g,每次一次,与水混悬后口服,一天三次;
服药与进食无关。
多数患者在 24~48 小时内 可达到正常血钾范围(4.0~5.0 mmol/L)。
若 72 小时后仍未达标,应考虑其他降钾治疗方案。

2. 维持治疗阶段
达到正常血钾后,改用最低有效维持剂量,包括:5 g 每两日一次;或 5 g~10 g 每日一次。
剂量需根据血钾监测结果个体化调整。

3. 监测要求
治疗过程中需定期检查血钾值,以避免:血钾过低(低钾血症,<3.5 mmol/L);高钾血症复发。

四、服用方法的注意事项
药物为粉末状,需要和水混悬:将整袋粉末倒入约 45 ml 水中;搅拌后立即饮用,使液体保持浑浊;若杯底有沉淀,再次加水搅匀后喝下;粉末不会溶解,这是正常现象。
此外,患者若需限制钠摄入(如心衰患者),应注意 Lokelma 本身含有钠。

五、药物相互作用:与胃酸依赖吸收的药物需间隔服用
钠-锆-环硅酸盐不吸收,也不显著结合其他药物,因此总体相互作用较少。但由于它能暂时提高胃 pH 值,可能影响某些药物吸收。

需要特别注意:对于那些依赖胃酸环境吸收的药物,需与 Lokelma 至少间隔 2 小时。
包括:部分抗真菌药(如阿唑类);多种抗 HIV 药物;某些口服酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)。
为确保疗效,请患者向医生或药师告知所有正在服用的药物。

六、禁忌证与注意事项
以下情况禁用 Lokelma:对药物成分有过敏或严重不耐受者。

此外,需谨慎使用于:
液体潴留或需严格限钠的患者(如心衰);
需密切监测血钾波动的患者;
妊娠期患者:缺少数据,通常不建议使用。
在哺乳期可以使用,因为药物不吸收入血,不会进入母乳。

七、临床研究:证实其快速、持久的降钾效果
Lokelma 已在五项临床试验中进行了评估:
其中三项为双盲、随机、安慰剂对照研究,验证其在 48 小时内迅速降钾 的能力;
两项用于评估维持阶段的长期效果。
共有 1760 名患者接受治疗,其中 507 人使用超过 360 天。超过一年者暂无数据。

研究主要发现
其降钾效果 不受高钾血症原因影响;
个体化调整剂量后,大部分患者可 持续维持正常血钾达一年;
停药后血钾通常会再次升高,说明需要持续治疗;
在使用 RAAS 抑制剂的患者中,近 90% 能够继续维持原治疗方案;

透析患者研究中,Lokelma 组有 41% 达到透析前正常血钾,而安慰剂组仅 1%。
这显示 Lokelma 在复杂患者中的临床价值。

总结
钠-锆-环硅酸盐(Lokelma)是一种起效迅速、选择性强的口服钾结合剂,适用于多种原因导致的成人高钾血症。其作用机制明确,安全性高,且胃肠道相互作用较少,是慢性肾病、心衰、糖尿病及 RAAS 抑制剂使用者的有效降钾选择。

不过,治疗中需密切监测血钾变化,注意其钠含量和与胃酸依赖药物的服用间隔。