一、什么是洛哌丁胺?
洛哌丁胺是目前使用最广泛的止泻药,商品名为 Imodium®,自1976年起在德国上市。它通过抑制肠道蠕动有效缓解腹泻,但同时也存在一定风险,需要科学合理使用。
二、洛哌丁胺的适应症
洛哌丁胺主要用于症状性治疗腹泻,适合在无法进行针对病因的治疗时使用,例如急性非感染性腹泻或旅行者腹泻。
三、作用机制
洛哌丁胺通过激动肠壁外周的 μ-阿片受体,抑制肠道推进性蠕动,延长食物通过肠道的时间,从而增加水分和电解质的吸收。同时,它还能增强肛门括约肌张力,减少排便冲动。
在治疗剂量下,成人通常不会出现中枢神经系统作用。这主要因为口服洛哌丁胺的生物利用度低,血脑屏障渗透性有限,同时 P-糖蛋白会将其迅速排出中枢神经系统。然而,对于婴幼儿,血脑屏障尚未完全形成,因此两岁以下儿童禁用洛哌丁胺。
四、使用禁忌
洛哌丁胺不应用于以下情况:
伴有发热或血便的腹泻;
抗生素使用期间或之后出现的腹泻;
由侵袭性病原体(如沙门菌)引起的细菌性肠炎;
急性溃疡性结肠炎发作;
肠梗阻(Ileus)或巨结肠。
在这些情况下使用可能延迟有害物质的排出,加重病情。
五、剂量与用法
急性腹泻自我用药
成人:初始 4 mg 洛哌丁胺盐酸盐,之后每次腹泻 2 mg,每日最多 12 mg,连续使用不超过两天。
12 岁以上青少年:每次腹泻 2 mg,每日最多 8 mg。
12 岁以下儿童未经医生指导不宜使用。
慢性腹泻治疗(处方药)
成人初始剂量为每日 4 mg,逐步调整至每日 2–12 mg,以达到每天 1–2 次成形大便为目标。
长期使用应由医生监督。
六、常见不良反应
洛哌丁胺常见副作用包括:便秘、腹胀、头痛、恶心和眩晕。
七、药物相互作用
洛哌丁胺是 P-糖蛋白底物,同时通过 CYP3A4 和 CYP2C8 代谢。与 P-gp 抑制剂(如维拉帕米、奎尼丁、利托那韦)合用,或与 CYP3A4/CYP2C8 抑制剂合用,可能增加血药浓度和中枢作用风险。
八、孕期与哺乳期使用
根据柏林夏里特医学院(Charité)胚胎毒理学咨询中心 Embryotox 指南,孕期若确有抑制肠蠕动的必要,可短期使用洛哌丁胺,但长期疗法应避免。哺乳期若饮食调整无法缓解腹泻,可短期使用洛哌丁胺。
九、总结
洛哌丁胺是一种安全有效的止泻药,在成人急性或慢性腹泻中广泛使用。然而,儿童、孕妇及存在特定疾病的患者使用时需谨慎,并严格遵循剂量和用药时间。长期使用或特殊情况下,应由医生指导和监控。