一、引言
自2026年4月起，非激素类药物 Lynkuet 将在德国上市，用于治疗中重度血管舒缩症状。这类症状常见于更年期女性，也可出现在乳腺癌辅助内分泌治疗过程中，对生活质量产生显著影响。
血管舒缩症状主要表现为潮热、夜间盗汗等，是更年期最常见的不适之一。部分乳腺癌患者在接受内分泌治疗（如芳香化酶抑制剂或他莫昔芬）时，也会出现类似症状，且往往更为顽固。
二、药物特点与作用机制
Lynkuet的活性成分为 Elinzanetant，属于一种双重神经激肽受体拮抗剂，可同时阻断NK1和NK3受体。这些受体参与下丘脑体温调节中枢的神经信号传导。当其异常活跃时，会导致体温调节紊乱，从而引发潮热等症状。Elinzanetant通过调节相关神经通路，有助于降低潮热的发生频率及严重程度，同时对睡眠也具有一定改善作用。
与传统激素替代治疗相比，该药不含雌激素，为不适合或不愿接受激素治疗的女性提供了新的选择。
三、适应证
Lynkuet适用于以下情况：
更年期相关的中度至重度血管舒缩症状，
乳腺癌辅助内分泌治疗过程中引起的血管舒缩症状。
四、用法用量
推荐剂量为每日一次120 mg，即2粒60 mg软胶囊，于睡前服用。
治疗期间应定期评估疗效，因为症状可能随时间发生变化，从而影响治疗需求。
五、用药注意事项
药物需整粒吞服，不可咀嚼、压碎或掰开。
可与或不与食物同服，但应避免与葡萄柚或葡萄柚汁同时摄入，以免影响药物代谢。
此外，制剂中含有山梨醇，需注意与其他含山梨醇或果糖的食物或药物叠加摄入。
六、禁忌与重要警示
对Elinzanetant或制剂成分过敏者禁用。
妊娠期女性禁用。
特殊注意事项
（1）与乳腺癌治疗的联合应用
目前已有研究支持其与芳香化酶抑制剂或他莫昔芬（±GnRH激动剂）联合使用。对于其他治疗方案，应个体化评估风险与获益。
（2）与激素替代治疗的关系
尚无与全身性雌激素替代治疗联合使用的数据，一般不推荐同时应用。但局部阴道用药可考虑。
（3）肝功能与实验室指标
用药期间可能出现转氨酶升高，应根据情况进行监测。
七、不良反应
更年期人群中常见不良反应
头痛，乏力。
肿瘤治疗相关人群中常见不良反应
乏力，嗜睡，腹泻，抑郁，肌肉痉挛。
总体来看，该药耐受性较好，但仍需在医生指导下使用。
八、药物相互作用
Elinzanetant主要通过CYP3A4酶代谢，同时也是P-糖蛋白的底物，因此存在以下相互作用特点：
1.其他药物对Elinzanetant的影响
强效CYP3A4抑制剂可显著增加药物暴露，应避免合用。
中等抑制剂需考虑降低剂量。
葡萄柚及其制品也应避免。
2.Elinzanetant对其他药物的影响
其为弱CYP3A4抑制剂，可能增加某些药物浓度。
与治疗窗较窄的药物（如环孢素、他克莫司、芬太尼）合用时需谨慎。
九、临床研究证据
多项III期随机、安慰剂对照研究证实了Elinzanetant的疗效和安全性：在约800例更年期女性中，4周内即可显著减少中重度潮热发作次数，12周时效果进一步增强。
同时还观察到：症状严重程度下降，睡眠质量改善，生活质量提升。
长期研究显示，疗效可持续至少50周。
在接受乳腺癌辅助内分泌治疗的女性中，Elinzanetant同样显著减少潮热发生频率，并改善睡眠与整体健康状态。
十、妊娠、哺乳与生育
1.妊娠
动物研究提示存在生殖毒性，妊娠期禁用。若治疗期间怀孕，应立即停药。
2.育龄女性
建议使用非激素避孕措施。
3.哺乳期
尚不明确是否进入人乳，但动物实验提示可分泌入乳汁。应权衡继续哺乳或暂停治疗。
4.生育力
目前缺乏人类数据，动物研究未见明显影响。
十一、总结与展望
Lynkuet作为一种全新的非激素治疗方案，为更年期及乳腺癌治疗相关血管舒缩症状提供了重要补充。其通过调节中枢体温调控通路，在减少潮热的同时，还可改善睡眠和生活质量。
对于不适合使用激素替代治疗的女性，尤其是乳腺癌患者，这一药物具有重要临床意义。随着其在德国的上市，相关人群的治疗选择将进一步丰富。